Date published: 2025-9-15

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2-((3-Trifluoromethyl)phenyl)histamine dimaleate (CAS 162049-83-4)

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Alternative Namen:
Compound 39
Anwendungen:
2-((3-Trifluoromethyl)phenyl)histamine dimaleate ist ein extrem starker und selektiver H1-Rezeptor-Agonist
CAS Nummer:
162049-83-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
487.38
Summenformel:
C20H20F3N3O8
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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In funktionellen In-vitro-Studien an Histamin-H2-, H3- und anderen Neurotransmitter-Rezeptoren erwies es sich als der stärkste und selektivste H1-Histaminrezeptor-Agonist einer Gruppe von Verbindungen. Es zeigte eine bessere Potenz am H1-Histaminrezeptor des Meerschweinchens als am menschlichen H1-Histaminrezeptor (pKi: 5,9). Die Selektivität von 2-((3-Trifluormethyl)phenyl)histamin-Dimaleat wurde mit 2138 (H1:H2), > 64 (H1:H3), 1000 (H1:M3), 105 (H1: a1), 708 (H1:ß1) und 71 (H1:5HT2A) angegeben. Diese Substanz überwindet nicht die Blut-Hirn-Schranke.


2-((3-Trifluoromethyl)phenyl)histamine dimaleate (CAS 162049-83-4) Literaturhinweise

  1. Histamin induziert postprandiale Tachykardie durch eine direkte Wirkung auf kardiale H2-Rezeptoren in Pythons.  |  Skovgaard, N., et al. 2009. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 296: R774-85. PMID: 19091908
  2. Endotheliale Histamin-H1-Rezeptor-Signalisierung verringert die Durchlässigkeit der Blut-Hirn-Schranke und die Anfälligkeit für Autoimmun-Enzephalomyelitis.  |  Lu, C., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 18967-72. PMID: 20956310
  3. NAADP verbindet Histamin-H1-Rezeptoren mit der Sekretion des von Willebrand-Faktors in menschlichen Endothelzellen.  |  Esposito, B., et al. 2011. Blood. 117: 4968-77. PMID: 21364192
  4. Die Rolle von Histamin und seinen Rezeptor-Subtypen bei der Stimulation der Sekretion von Becherzellen der Bindehaut.  |  Hayashi, D., et al. 2012. Invest Ophthalmol Vis Sci. 53: 2993-3003. PMID: 22467574
  5. Wirkung von Histamin auf Ca(2+)-abhängige Signalwege in konjunktivalen Becherzellen der Ratte.  |  Li, D., et al. 2012. Invest Ophthalmol Vis Sci. 53: 6928-38. PMID: 22956601
  6. Zyklische ADP-Ribose und NAADP in der Gefäßregulierung und bei Gefäßkrankheiten.  |  Li, PL., et al. 2013. Messenger (Los Angel). 2: 63-85. PMID: 24749015
  7. Die Aktivierung des EGF-Rezeptors durch Histamin-Rezeptor-Subtypen stimuliert die Muzinsekretion in konjunktivalen Becherzellen.  |  He, M., et al. 2018. Invest Ophthalmol Vis Sci. 59: 3543-3553. PMID: 30025103
  8. Die Rolle des hypothalamischen endoplasmatischen Retikulumstresses bei Schizophrenie und antipsychotisch bedingter Gewichtszunahme: Ein narrativer Überblick.  |  Zhou, R., et al. 2022. Front Neurosci. 16: 947295. PMID: 36188456

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2-((3-Trifluoromethyl)phenyl)histamine dimaleate, 5 mg

sc-251656
5 mg
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