ZPR1 Inhibitoren

Gängige ZPR1 Inhibitors sind unter underem Perifosine CAS 157716-52-4, Triciribine CAS 35943-35-2, MK-2206 dihydrochloride CAS 1032350-13-2, Rapamycin CAS 53123-88-9 und Wortmannin CAS 19545-26-7.

ZPR1-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die dazu dienen, die Aktivität von ZPR1, einem Zinkfingerprotein, das an zellulären Prozessen beteiligt ist, die durch bestimmte Signalwege reguliert werden, insbesondere an denen, die mit der Akt- und mTOR-Signalübertragung verbunden sind, zu vermindern. Ein solcher Inhibitor ist Perifosin, das die Aktivität von ZPR1 durch Hemmung von Akt reduziert und damit die Phosphorylierung verringert, die ZPR1 für seine Funktion benötigt. Auch Triciribin, MK-2206 und GSK690693 sind Akt-Inhibitoren, die über denselben Mechanismus der Hemmung des Akt-Signalwegs zu einer verringerten ZPR1-Aktivität führen.

Neben Akt-Hemmern spielen auch Wirkstoffe, die auf den mTOR-Signalweg abzielen, eine Rolle bei der Hemmung von ZPR1. Rapamycin zum Beispiel ist ein mTOR-Inhibitor, der mTORC1 unterbricht und die ZPR1-Aktivität aufgrund der Assoziation des Proteins mit zellulären Prozessen, die von mTORC1 gesteuert werden, verringern kann. OSI-027, AZD8055, PP242 und Torin 1 sind weitere mTOR-Inhibitoren, die indirekt zu einer verringerten ZPR1-Aktivität führen, indem sie sowohl auf mTORC1- als auch auf mTORC2-Komplexe abzielen. Diese Inhibitoren können durch die Unterbrechung der mTOR-Signalübertragung die Aktivität von ZPR1 verringern, das an der Kaskade von Ereignissen beteiligt ist, die der mTOR-Aktivierung nachgelagert sind. Wortmannin und LY294002 sind als PI3K-Inhibitoren noch komplexer, da sie den PI3K/Akt-Signalweg unterbrechen und so indirekt die ZPR1-Aktivität verringern.