YEATS2 Aktivatoren

Gängige YEATS2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

YEATS2-Aktivatoren sind eine Gruppe chemischer Substanzen, die die Aktivität von YEATS2 indirekt über vielfältige Signalwege verstärken. Forskolin und IBMX bewirken einen Anstieg des intrazellulären cAMP, wodurch die Proteinkinase A aktiviert wird, von der bekannt ist, dass sie assoziierte Proteine phosphoryliert, was zu einer Verstärkung der funktionellen Aktivität von YEATS2 führt. Epigallocatechingallat hemmt verschiedene Proteinkinasen und beeinflusst dadurch die Phosphorylierungsdynamik innerhalb des regulatorischen Netzwerks von YEATS2, wodurch seine Aktivität möglicherweise erhöht wird. Sphingosin-1-Phosphat löst durch seine Interaktion mit G-Protein-gekoppelten Rezeptoren den PI3K/Akt-Signalweg aus, was zur Phosphorylierung von Proteinen führt, die mit YEATS2 zusammenwirken können und so dessen Aktivierung erleichtern. LY294002 ist zwar ein PI3K-Inhibitor, kann aber kompensatorische zelluläre Reaktionen hervorrufen, die unbeabsichtigt zur funktionellen Aktivierung von YEATS2 über alternative Signalwege führen können.

Die Aktivität von YEATS2 wird außerdem durch Wirkstoffe beeinflusst, die wichtige Signalkinasen und Kalziumspiegel in der Zelle modulieren. PMA als Aktivator der Proteinkinase C und A23187 als Kalziumionophor führen beide zu einer Phosphorylierung von Proteinen, die die Aktivität von YEATS2 verstärken können. Umgekehrt dämpfen U0126 und SB203580, die selektiv MEK1/2 bzw. p38 MAP-Kinase hemmen, bestimmte Signalwege und aktivieren damit möglicherweise alternative Mechanismen, die die Aktivität von YEATS2 hochregulieren. Genistein vermindert durch seine Tyrosinkinase-hemmende Wirkung die Phosphorylierung von Proteinen, die als negative Regulatoren von YEATS2 wirken können, und erleichtert dadurch eine Erhöhung der YEATS2-Aktivität. In ähnlicher Weise verschiebt die Hemmung von MEK durch PD98059 das intrazelluläre Signalgleichgewicht, was möglicherweise zu einer indirekten Verstärkung der YEATS2-Aktivität durch die Veränderung von Protein-Protein-Interaktionen innerhalb seines regulatorischen Netzwerks führt.