X123 Aktivatoren

Gängige X123 Activators sind unter underem Calcium chloride anhydrous CAS 10043-52-4, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8 und Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9.

Calciumchlorid und Ionophore wie Ionomycin und A23187 wirken durch eine Erhöhung der intrazellulären Calciumkonzentration, die ein häufiger Auslöser für calciumempfindliche Proteine ist. Die Erhöhung des Kalziumspiegels kann zu einer direkten Aktivierung von X123 führen, wenn man davon ausgeht, dass es kalziumabhängig ist. Andererseits üben Verbindungen wie Forskolin und Isoproterenol ihren Einfluss aus, indem sie den cAMP-Spiegel in der Zelle erhöhen. Der Anstieg von cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren und in der Folge zur Phosphorylierung von Zielproteinen führen, zu denen auch X123 gehören kann. PMA wirkt als starker Aktivator von PKC, einer weiteren Kinase, die die Aktivität verschiedener Proteine, darunter möglicherweise auch X123, phosphorylieren und damit modulieren kann. In ähnlicher Weise sorgt IBMX für die Aufrechterhaltung des cAMP-Spiegels, indem es die Phosphodiesterase hemmt und damit das Aktivierungssignal in der Zelle aufrechterhält.

SERCA-Inhibitoren wie Thapsigargin führen zu einer Anhäufung von zytosolischem Kalzium, indem sie dessen Aufnahme in das endoplasmatische Retikulum verhindern, was wiederum zur Aktivierung von kalziumabhängigen Proteinen führen kann. Ryanodin und Dantrolen wirken sich auf die Kalziumdynamik aus, indem sie die Ryanodinrezeptoren modulieren, die eine entscheidende Rolle bei der Kalziumfreisetzung aus den intrazellulären Speichern spielen, und dadurch die Aktivität von X123 beeinflussen. 2-APB und SKF-96365 wirken sich bekanntermaßen auf die Kalzium-Signalübertragung aus, indem sie auf IP₃-Rezeptoren bzw. rezeptorvermittelte Kalziumeintrittswege abzielen, was die Aktivität von X123 durch Änderungen der Kalziumhomöostase beeinflussen kann.