Vmn2r82 Aktivatoren

Gängige Vmn2r82 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Pilocarpine CAS 92-13-7, Carbachol CAS 51-83-2 und Capsaicin CAS 404-86-4.

Chemische Aktivatoren von Vmn2r82 können verschiedene zelluläre Wege einschlagen, um seine Aktivierung zu bewirken. So ist beispielsweise bekannt, dass Forskolin die Adenylylcyclase direkt stimuliert, was zu einer erhöhten intrazellulären Konzentration von zyklischem AMP (cAMP) führt. Der Anstieg von cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann Vmn2r82 phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise erhöht Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, auch den cAMP-Spiegel, der wiederum die PKA aktiviert und die Phosphorylierung und Aktivierung von Vmn2r82 ermöglicht. Pilocarpin und Carbachol hingegen wirken auf muskarinische Acetylcholinrezeptoren und stimulieren die Phospholipase C. Dieses Enzym erhöht die Produktion von Diacylglycerin (DAG) und Inositoltriphosphat (IP3), die die Signalwege zur Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) auslösen. PKC phosphoryliert dann Vmn2r82, wodurch dessen Aktivierung ermöglicht wird.

Nikotin aktiviert die nikotinischen Acetylcholinrezeptoren, was zu einem Einstrom von Kalziumionen führt. Der erhöhte Kalziumspiegel aktiviert Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen (CaMK), die Vmn2r82 phosphorylieren können. Capsaicin bindet direkt an die Transient-Receptor-Potential-Vanilloid-1-Kanäle (TRPV1) und aktiviert sie, wodurch ein Kalziumeinstrom ausgelöst wird, der wiederum kalziumabhängige Kinasen aktiviert, die Vmn2r82 phosphorylieren können. Kaininsäure und Glutamat bewirken über ihre jeweiligen Rezeptoren ebenfalls einen Anstieg des intrazellulären Kalziums, das anschließend PKC und CaMK aktiviert, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Vmn2r82 führt. Natriumfluorid und Aluminiumchlorid greifen beide in G-Protein-gekoppelte Signalwege ein, die zur Aktivierung von PKA oder PKC führen können, wobei beide Kinasen in der Lage sind, Vmn2r82 zu phosphorylieren. Ionomycin schließlich fungiert als Kalzium-Ionophor und erhöht das intrazelluläre Kalzium, das die CaMK aktiviert, und Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein starker Aktivator der PKC, die beide Vmn2r82 über ihre jeweiligen Wege phosphorylieren und aktivieren können.