Date published: 2025-10-28

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VGLUT1 Inhibitoren

Gängige VGLUT1 Inhibitors sind unter underem Curcumin CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und Genistein CAS 446-72-0.

VGLUT1-Inhibitoren sind eine spezielle Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die Aktivität des VGLUT1-Proteins (Vesicular Glutamate Transporter 1) zu hemmen. VGLUT1 ist ein Membranprotein, das im zentralen Nervensystem eine entscheidende Rolle spielt, indem es die Aufnahme von Glutamat in synaptische Vesikel in Neuronen vermittelt. Glutamat ist der wichtigste exzitatorische Neurotransmitter im Gehirn, und seine ordnungsgemäße Verpackung in Vesikel durch VGLUT1 ist für die anschließende Freisetzung in den synaptischen Spalt unerlässlich. Dieser Prozess ist für die normale synaptische Übertragung von entscheidender Bedeutung, da er sicherstellt, dass ausreichende Mengen an Glutamat für die Signalübertragung zwischen Neuronen zur Verfügung stehen. Durch die Hemmung von VGLUT1 stören diese Verbindungen die normale vesikuläre Speicherung und Freisetzung von Glutamat, was die gesamte erregende Signalübertragung im Gehirn beeinflussen kann. Die Wirkung von VGLUT1-Hemmern besteht typischerweise darin, dass sie an das Transporterprotein binden und dessen Funktion blockieren, wodurch verhindert wird, dass Glutamat in Vesikeln gespeichert wird. Diese Hemmung beeinträchtigt die Fähigkeit von Neuronen, Glutamat während der synaptischen Übertragung effektiv freizusetzen. Die Unterbrechung des Glutamat-Transports kann zu einer Verringerung der exzitatorischen Neurotransmission führen, was sich auf die neuronale Kommunikation und die Signalwege auswirkt. Forscher nutzen VGLUT1-Inhibitoren, um die Rolle von VGLUT1 bei der Glutamat-Handhabung und der synaptischen Funktion zu untersuchen und Erkenntnisse darüber zu gewinnen, wie sich Veränderungen in diesem Prozess auf neuronale Netzwerke und die synaptische Plastizität auswirken können. Durch die Untersuchung der Auswirkungen der VGLUT1-Hemmung können Wissenschaftler die grundlegenden Mechanismen der exzitatorischen Neurotransmission und die Regulierung der Glutamat-Signalübertragung im zentralen Nervensystem besser verstehen.

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Chelerythrine

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100 mg
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Chelerythrin hat das Potenzial, die Expression von VGLUT1 zu verringern, indem es die Proteinkinase C hemmt, die an den Signalkaskaden beteiligt ist, die die Genexpression in Neuronen steuern.

Methotrexate

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sc-3507A
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Methotrexat könnte die VGLUT1-Expression durch Hemmung der Dihydrofolatreduktase einschränken, was zu einer Verringerung der Thymidylatsynthese führt, die für die DNA-Replikation und die Genexpression notwendig ist.