VDR Aktivatoren
Gängige VDR Activators sind unter underem 1α,25-Dihydroxyvitamin D3 CAS 32222-06-3, EB 1089 CAS 134404-52-7, 25-Hydroxyvitamin D3 CAS 19356-17-3, Cholecalciferol CAS 67-97-0 und Ercalcitriol-d6 CAS 216244-04-1.
Vitamin-D-Rezeptor (VDR)-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die mit dem Vitamin-D-Rezeptor interagieren, einem Mitglied der Kernrezeptorfamilie der Transkriptionsfaktoren. Dieser Rezeptor ist vor allem für seine Rolle bei der Calciumhomöostase und dem Knochenstoffwechsel bekannt. VDR-Aktivatoren funktionieren in der Regel durch Bindung an die Ligandenbindungsdomäne des Rezeptors, was zu einer Konformationsänderung führt, die die Interaktion mit Retinoid-X-Rezeptoren (RXRs) ermöglicht. Dieses Heterodimer bindet sich dann an spezifische DNA-Sequenzen, die als Vitamin-D-Response-Elemente (VDRE) bekannt sind, und initiiert die Transkription von Zielgenen. Die Spezifität dieser Aktion ist stark reguliert und hängt von der Anwesenheit von Koaktivatoren und Korepressoren ab, die die Transkriptionsaktivität des VDR modulieren. Einige VDR-Aktivatoren wie Calcitriol sind natürlich vorkommende Formen von Vitamin D, während andere wie Lithocholsäure Gallensäuren sind, die sich an VDR binden können.
Die Mechanismen, mit denen VDR-Aktivatoren die Rezeptorexpression modulieren, können vielfältig sein. Viele dieser Verbindungen interagieren nicht nur direkt mit VDR, sondern beeinflussen auch dessen Expression oder Stabilität über verschiedene zelluläre Signalwege. So können beispielsweise einige Polyphenole die VDR-Expression durch ihre entzündungshemmende Wirkung hochregulieren, während bestimmte Fettsäuren die VDR-Transkription über Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren (PPARs) verstärken. Darüber hinaus beeinflussen Verbindungen wie Resveratrol und Curcumin den VDR über Wege wie die SIRT1-Aktivierung bzw. die antioxidative Aktivität. Diese vielschichtige Wirkung auf den VDR macht diese Verbindungen für das Verständnis der komplizierten biochemischen Netzwerke innerhalb der Zelle von besonderem Interesse.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
Es bindet direkt an VDR und fördert dessen Aktivierung. | ||||||
EB 1089 | 134404-52-7 | sc-358831A sc-358831 sc-358831B | 500 µg 1 mg 5 mg | $158.00 $208.00 $923.00 | 4 | |
EB 1089 (CAS 134404-52-7) ist ein synthetisches Analogon von Calcitriol, das zur Aktivierung des Vitamin-D-Rezeptors (VDR) entwickelt wurde. Es bindet an VDR und induziert eine strukturelle Verschiebung, die es dem Rezeptor ermöglicht, ein Heterodimer mit Retinoid-X-Rezeptoren (RXR) zu bilden. Dieser Komplex interagiert dann mit Vitamin-D-Response-Elementen (VDREs) in der DNA und initiiert die Transkription spezifischer Gene. EB 1089 ist für seine hohe Affinität zum VDR bekannt und wird in der Forschung häufig zur Untersuchung der biochemischen und zellulären Auswirkungen der VDR-Aktivierung eingesetzt. | ||||||
25-Hydroxyvitamin D3 | 19356-17-3 | sc-288574A sc-288574 sc-288574B sc-288574C sc-288574D sc-288574E | 1 mg 5 mg 25 mg 500 mg 1 g 10 g | $106.00 $365.00 $773.00 $1324.00 $2266.00 $11830.00 | 13 | |
25-Hydroxyvitamin D3 (CAS 19356-17-3) ist ein Vitamin-D3-Metabolit, der als Vorstufe von Calcitriol fungiert, der aktiven Form mit höherer VDR-Affinität. Es bindet an VDR, erfährt eine strukturelle Veränderung und bildet ein Heterodimer mit RXRs. Dieser Komplex interagiert mit VDREs in der DNA, um die Gentranskription zu initiieren. Es ist eine Schlüsselverbindung für die Untersuchung der VDR-Aktivierung. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
Cholecalciferol (CAS 67-97-0), auch bekannt als Vitamin D3, ist ein Prohormon, das als Vorstufe für die aktive Form Calcitriol dient. Es wird in der Leber und in den Nieren hydroxyliert und wird so zu einem wirksamen VDR-Aktivator. Nach der Umwandlung bindet es an VDR und löst eine Konformationsänderung aus, die es dem Rezeptor ermöglicht, ein Heterodimer mit Retinoid-X-Rezeptoren (RXR) zu bilden. Dieser Komplex interagiert mit Vitamin-D-Response-Elementen (VDREs) in der DNA und initiiert die Transkription spezifischer Gene. | ||||||
Ercalcitriol-d6 | 216244-04-1 | sc-353279 | 1 mg | $2352.00 | ||
Ercalcitriol-d6 (CAS 216244-04-1) ist eine deuterierte Form von Ercalcitriol, das selbst ein Analogon von Calcitriol ist. Es aktiviert den Vitamin-D-Rezeptor (VDR) effektiv, indem es an ihn bindet. Diese Bindung führt zu einer strukturellen Veränderung des VDR, wodurch dieser mit Retinoid-X-Rezeptoren (RXRs) heterodimerisieren kann. Der resultierende Komplex interagiert mit Vitamin-D-Response-Elementen (VDREs) in der DNA und initiiert die Transkription spezifischer Gene, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind. | ||||||
Vitamin D2, 1a-Hydroxy- | 54573-75-0 | sc-205886 | 1 mg | $60.00 | ||
1α-Hydroxyvitamin D2 (CAS 54573-75-0) ist ein synthetisches Analogon des natürlich vorkommenden Vitamin D2. Es aktiviert den Vitamin-D-Rezeptor (VDR), indem es direkt an ihn bindet. Diese Interaktion induziert eine Konformationsänderung im VDR, wodurch dieser ein Heterodimer mit Retinoid-X-Rezeptoren (RXRs) bilden kann. Der resultierende Komplex zielt auf Vitamin-D-Response-Elemente (VDREs) innerhalb der DNA ab und initiiert die Transkription spezifischer Gene, die für zelluläre Prozesse wie die Calciumhomöostase entscheidend sind. | ||||||
Alfacalcidol-d7 | sc-217598 | 10 mg | $19700.00 | |||
Alfacalcidol-d7 ist eine deuterierte Variante von Alfacalcidol, einem Prodrug, das zu Calcitriol metabolisiert wird, der aktiven Form, die an den Vitamin-D-Rezeptor (VDR) bindet. Nach der Bindung erfährt der VDR eine Konformationsänderung, die es ihm ermöglicht, mit Retinoid-X-Rezeptoren (RXR) ein Heterodimer zu bilden. Dieser Komplex interagiert mit Vitamin-D-Response-Elementen (VDREs) in der DNA und initiiert die Transkription von Zielgenen, die an verschiedenen zellulären Aktivitäten wie der Calciumregulation beteiligt sind. | ||||||