UTX Aktivatoren
Gängige UTX Activators sind unter underem Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, UNC1999 CAS 1431612-23-5, Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor CAS 935693-62-2 (hydrate) und OG-L002 CAS 1357302-64-7.
UTX, auch bekannt als KDM6A, ist eine Histondemethylase, die eine zentrale Rolle bei der Umgestaltung des Chromatins und der Regulierung der Genexpression spielt. Ihre Hauptfunktion besteht darin, Methylgruppen von Lysin 27 auf Histon H3 (H3K27) zu entfernen und dadurch die transkriptionelle Aktivierung von Zielgenen zu erleichtern. Dieser Prozess führt zum Übergang von repressiven zu permissiven Chromatinzuständen und ermöglicht die Expression von Genen, die an verschiedenen zellulären Prozessen wie Entwicklung, Differenzierung und zellulärer Identität beteiligt sind. UTX ist ein wesentlicher Bestandteil des COMPASS-ähnlichen Komplexes, zu dem die Histon-Methyltransferase MLL4 (KMT2D) und andere assoziierte Proteine gehören. Zusammen bilden diese Proteine ein dynamisches regulatorisches Netzwerk, das epigenetische Veränderungen und Genexpressionsmuster steuert, die für die Zellfunktionen und die Homöostase entscheidend sind.
Die Aktivierung von UTX wird durch mehrere Mechanismen reguliert, die seine enzymatische Aktivität und zelluläre Lokalisierung steuern. Eine der wichtigsten Aktivierungsarten sind posttranslationale Modifikationen (PTMs) wie Phosphorylierung, Acetylierung und Ubiquitinierung, die die Funktion von UTX modulieren. PTMs können entweder direkt die katalytische Aktivität von UTX beeinflussen oder seine Interaktionen mit anderen Proteinen innerhalb des COMPASS-ähnlichen Komplexes regulieren und so seine Gesamtfunktion beeinflussen. Darüber hinaus können zelluläre Signalwege und Transkriptionsfaktoren die Expressionsmengen von UTX regulieren, was zu Veränderungen seiner enzymatischen Aktivität und seiner Chromatin-modifizierenden Fähigkeiten führt. Darüber hinaus erleichtert die Rekrutierung von UTX an spezifische genomische Loci durch Transkriptionsaktivatoren oder Chromatinumbaukomplexe seine Aktivierung und die Expression von Zielgenen. Insgesamt ist die Aktivierung von UTX ein streng regulierter Prozess, der durch ein komplexes Zusammenspiel von biochemischen Modifikationen und molekularen Interaktionen gesteuert wird, die die epigenetische Regulation und die Dynamik der Genexpression bestimmen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA, oder Suberoylanilid-Hydroxamsäure, ist ein UTX-Aktivator, der die Histonacetylierung durch Hemmung von Histon-Deacetylasen (HDACs) fördert. Durch die Hemmung von HDACs erhöht SAHA die Acetylierung von Histonen, einschließlich H3K27, was zu einer verstärkten UTX-Aktivität führt. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 ist ein UTX-Aktivator, der die Demethylaseaktivität von UTX durch Hemmung der enzymatischen Aktivität der EZH2-Methyltransferase verstärkt. Durch die Verhinderung der H3K27-Methylierung fördert UNC1999 die Entfernung von Methylgruppen durch UTX, was zu einer verstärkten transkriptionellen Aktivierung von UTX-Zielgenen führt. Die doppelte Wirkung des chemischen Stoffs auf EZH2 und UTX unterstreicht seine Rolle als UTX-Aktivator und bietet ein spezifisches Mittel zur Modulation der UTX-Funktion innerhalb zellulärer Signalwege. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294 ist ein UTX-Aktivator, der die Demethylaseaktivität von UTX durch Hemmung der Histon-Methyltransferase G9a verstärkt. Durch die Verhinderung der H3K9-Methylierung erleichtert BIX-01294 die Entfernung von Methylgruppen durch UTX von H3K27me3, was zu einer verstärkten transkriptionellen Aktivierung von UTX-Zielgenen führt. Die doppelte Wirkung des Wirkstoffs auf G9a und UTX unterstreicht seine Rolle als UTX-Aktivator und bietet ein spezifisches Mittel zur Modulation der UTX-Funktion innerhalb zellulärer Signalwege. | ||||||
OG-L002 | 1357302-64-7 | sc-478221 | 5 mg | $270.00 | ||
OG-L002 ist ein UTX-Aktivator, der die Demethylaseaktivität von UTX verstärkt, indem er die Bindung der Jumonji-C-Domäne (JmjC) von UTX an ihr Substrat blockiert. Diese Unterbrechung fördert die Entfernung von Methylgruppen von H3K27me3, was zu einer verstärkten transkriptionellen Aktivierung von UTX-Zielgenen führt. Die direkte Modulation der JmjC-Domäne durch OG-L002 unterstreicht seine Rolle als spezifischer UTX-Aktivator und bietet einen fokussierten Ansatz zur Verbesserung der UTX-Funktion innerhalb zellulärer Signalwege. | ||||||