UBE2U Inhibitoren
Gängige UBE2U Inhibitors sind unter underem Pyrvinium Pamoate CAS 3546-41-6, (–)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3, NSC697923 CAS 343351-67-7 und MLN7243 CAS 1450833-55-2.
UBE2U-Inhibitoren sind eine Klasse kleiner Moleküle, die auf die Aktivität des Ubiquitin-konjugierenden Enzyms E2U (UBE2U) abzielen und diese stören, das eine entscheidende Rolle im Ubiquitin-Proteasom-System (UPS) spielt. Das UPS ist ein streng regulierter zellulärer Prozess, der für den Abbau und den Umsatz von Proteinen verantwortlich ist, die an verschiedenen zellulären Funktionen beteiligt sind, einschließlich der Kontrolle des Zellzyklus, der DNA-Reparatur und der Kontrolle der Proteinqualität. UBE2U, ein Mitglied der E2-Familie von Ubiquitin-konjugierenden Enzymen, ist an der Übertragung von Ubiquitinmolekülen auf Zielproteine beteiligt und markiert diese für den Abbau durch das Proteasom.
Der Wirkmechanismus von UBE2U-Inhibitoren besteht in der Regel darin, die Ubiquitin-konjugierende Aktivität von UBE2U zu stören. Diese Inhibitoren stören die Bildung von Ubiquitin-Protein-Konjugaten und verhindern so, dass die Zielproteine für den Abbau markiert werden. Einige UBE2U-Inhibitoren können indirekt wirken, indem sie auf vorgelagerte Regulatoren wie die NEDD8-aktivierenden Enzyme (NAE) abzielen, die für die Aktivierung von NEDD8, einem kleinen Ubiquitin-ähnlichen Protein, verantwortlich sind. Die Hemmung von NAE kann die Neddylierung von UBE2U verhindern, wodurch es inaktiv und unfähig wird, Ubiquitin auf Substrate zu übertragen. Durch die Unterbrechung dieses wesentlichen Schritts im UPS können UBE2U-Inhibitoren tiefgreifende Auswirkungen auf die Proteinhomöostase haben, die zur Anhäufung bestimmter Proteine führen und verschiedene zelluläre Prozesse verändern. Forscher haben die Verwendung von UBE2U-Inhibitoren als wertvolle Werkzeuge zur Untersuchung von Proteinabbauwegen und ihrer Beteiligung an Krankheitsmechanismen erforscht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Pyrvinium pamoate hemmt UBE2U, indem es die Aktivität des Ubiquitin-konjugierenden Enzyms unterbricht, das für den Ubiquitin-Transfer erforderlich ist, was zum Abbau der Zielproteine führt. Es stört die Ubiquitinierung, beeinflusst den Proteinumsatz und beeinträchtigt möglicherweise zelluläre Prozesse. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3 hemmt UBE2U indirekt, indem es die Interaktion zwischen MDM2 und p53 unterbricht. Dies führt zur Stabilisierung und Aktivierung von p53, das wiederum den Stillstand des Zellzyklus, die Apoptose und die DNA-Reparaturmechanismen reguliert. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt UBE2U durch Hemmung des NEDD8-aktivierenden Enzyms (NAE) und blockiert die Neddylierung von UBE2U. Dadurch wird die Funktion von UBE2U gestört, was sich auf das Ubiquitin-Proteasom-System und die Proteinabbauwege auswirkt. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
Es wird angenommen, dass NSC697923 UBE2U hemmt, indem es die Funktion des Ubiquitin-konjugierenden Enzyms beeinträchtigt, was zu einer gestörten Ubiquitinierung und zum Abbau von Zielproteinen führt. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243 hemmt UBE2U indirekt, indem es auf NAE abzielt und die Neddylierung von UBE2U blockiert, was wiederum seine Ubiquitin-konjugierende Aktivität beeinträchtigt. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
Gossypol hemmt UBE2U durch Störung seiner Ubiquitin-konjugierenden Aktivität, was zu einer beeinträchtigten Ubiquitinierung und einem proteasomalen Abbau von Zielproteinen führt. | ||||||