Type I 5-phosphatase Inhibitoren

Gängige Type I 5-phosphatase Inhibitors sind unter underem SB 218078 CAS 135897-06-2, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Quercetin CAS 117-39-5 und Perifosine CAS 157716-52-4.

Typ-I-5-Phosphatase-Inhibitoren zeichnen sich vor allem durch ihre Fähigkeit aus, die Phosphoinositid-Signalübertragung zu modulieren. Durch die Hemmung von PI3K können diese Verbindungen die Produktion von PIP3, einem direkten Substrat für Typ-I-5-Phosphatase, reduzieren. Durch die Senkung der PIP3-Werte kann die Aktivität der 5-Phosphatase Typ I indirekt beeinflusst werden. In ähnlicher Weise zielen Wirkstoffe wie Perifosin, Ipatasertib und Miltefosin auf Akt ab, einen nachgeschalteten Effektor des PI3K-Signalwegs. Durch die Modulation der Akt-Aktivität können diese Inhibitoren indirekt die Dynamik von PIP3 in der Zelle und damit die Wirkung der 5-Phosphatase beeinflussen.

Andere Verbindungen, wie Quercetin und Saracatinib, besitzen eine breitere Kinase-Hemmaktivität mit Auswirkungen auf mehrere Signalwege, einschließlich der PI3K-Signalübertragung. Ihr Einfluss auf die 5-Phosphatase beruht auf ihrer Fähigkeit, vorgeschaltete oder verwandte Signalprozesse zu modulieren. Inositol hingegen kann als kompetitives Agens dienen und die Wirkung der 5-Phosphatase auf Inositolphosphate behindern.