TTLL13 Inhibitoren

Gängige TTLL13 Inhibitors sind unter underem Palbociclib CAS 571190-30-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

TTLL13-Inhibitoren gehören zu einer speziellen Klasse chemischer Verbindungen, die auf die Funktion des Enzyms TTLL13 (tubulin tyrosine ligase-like family member 13) abzielen und diese hemmen. Die TTLL-Enzymfamilie spielt eine entscheidende Rolle bei der posttranslationalen Modifizierung von Proteinen, insbesondere durch das Anhängen von Polyglutamatketten (polyGlu) an Zielproteine, ein Prozess, der als Polyglutamylierung bekannt ist. Polyglutamylierung ist eine reversible Modifikation, die vor allem an Tubulin, dem Hauptbaustein der Mikrotubuli, auftritt und bekanntermaßen die Stabilität und Dynamik des Mikrotubuli-Netzwerks in der Zelle beeinflusst. Insbesondere TTLL13 ist eines der Enzyme, die für diese posttranslationale Modifikation verantwortlich sind, und ist an der Regulierung der zellulären Maschinerie beteiligt.

Bei den Inhibitoren, die auf TTLL13 abzielen, handelt es sich um molekulare Einheiten, die sich an die aktive Stelle des Enzyms oder an allosterische Stellen binden und dadurch das Enzym daran hindern, seine katalytische Funktion des Anhängens von PolyGlu-Ketten auszuführen. Diese Hemmung kann die normale Funktion der Mikrotubuli beeinträchtigen und sich somit auf verschiedene zelluläre Prozesse wie Zellteilung, intrazellulären Transport und Zellarchitektur auswirken. Bei der Entwicklung von TTLL13-Inhibitoren werden häufig Hochdurchsatz-Screening-Verfahren eingesetzt, um potenziell hemmende Verbindungen zu identifizieren, gefolgt von iterativen Zyklen der medizinischen Chemie zur Optimierung ihrer Selektivität und Wirksamkeit. Indem sie die Aktivität von TTLL13 blockieren, modulieren diese Inhibitoren den Grad der Polyglutamylierung und bieten so ein Instrument zum Verständnis der biologischen Rolle dieser Modifikation in zellulären Prozessen. Die Untersuchung von TTLL13-Inhibitoren ist daher von großem Interesse für Forscher, die das komplexe Zusammenspiel zwischen posttranslationalen Modifikationen und zellulären Funktionen aufklären wollen.