TSPAN8 Aktivatoren

Gängige TSPAN8 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, Forskolin CAS 66575-29-9 und Genistein CAS 446-72-0.

TSPAN8-Aktivatoren umfassen eine Reihe verschiedener chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von TSPAN8 indirekt verstärken, indem sie spezifische zelluläre Signalwege und Prozesse modulieren. PMA, ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), erleichtert beispielsweise die Rolle von TSPAN8 bei der Exosomensekretion, indem es die Phosphorylierung von Proteinen fördert, die an der Sortierung und Verpackung der exosomalen Fracht beteiligt sind. GW4869 moduliert die Ceramid-Signalübertragung und erhöht damit indirekt die Funktion von TSPAN8 bei der Exosomen-Biogenese, während die Hemmung der Ras-Farnesylierung durch Manumycin A zu einer verstärkten TSPAN8-vermittelten Zellmigration und -adhäsion führen kann. LY294002 und U0126 könnten als PI3K- bzw. MEK1/2-Inhibitoren zelluläre Ausgleichsreaktionen auslösen, die die Beteiligung von TSPAN8 an der Integrin-vermittelten Signalübertragung verstärken und damit seine Rolle bei der Zelladhäsion und -motilität verstärken.

Darüber hinaus dürfte die Modulation der MAPK-Signalübertragung durch Verbindungen wie PD 98059, SB203580 und SP600125, die auf MEK-, p38-MAPK- und JNK-Signalwege abzielen, zu einer erhöhten TSPAN8-Aktivität bei Zell-Zell-Interaktionen und Migration führen, insbesondere unter entzündlichen Bedingungen. Die Erhöhung von cAMP durch Forskolin und die anschließende PKA-Aktivierung sowie die Tyrosinkinase-Hemmung durch Genistein tragen beide zu einer verbesserten TSPAN8-Funktionalität bei der zellulären Kommunikation und Adhäsion bei. Schließlich verändern Y-27632 und NSC 23766 durch die Hemmung von ROCK bzw. Rac1 die Zytoskelettdynamik, wodurch die Rolle von TSPAN8 bei der Steuerung von Zellmorphologie und -migration weiter gefördert wird, so dass diese Aktivatoren insgesamt die Beteiligung von TSPAN8 an kritischen zellulären Prozessen feinabstimmen, ohne dass seine Expression hochreguliert oder direkt aktiviert werden muss.