Trmt2b Inhibitoren

Gängige Trmt2b Inhibitors sind unter underem RG 108 CAS 48208-26-0, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Sinefungin CAS 58944-73-3 und BIX01294 hydrochloride CAS 1392399-03-9.

Die als TRMT2B-Inhibitoren eingestuften Chemikalien umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die mit dem Methylierungsprozess der RNA interagieren. Diese Verbindungen können entweder die Struktur der natürlichen Substrate der Methyltransferasen imitieren oder mit ihnen konkurrieren und dadurch ihre Funktion hemmen. Adenosin-Analoga wie Adenosin-Periodat, 3-Deazaneplanocin A und Neplanocin A können die normale Funktion von tRNA-Methyltransferasen stören, indem sie mit den Adenosinresten oder dem Methylierungszyklus interferieren. Sinefungin und Methylthioadenosin sind ebenfalls Adenosin-Analoga, die Methyltransferasen hemmen, indem sie die SAM-Bindungsstelle besetzen, die für die Übertragung von Methylgruppen auf tRNA entscheidend ist.

Andere Verbindungen, wie RG108, AZA und Decitabin, sind Nukleosidanaloga, die während der Transkription in RNA-Moleküle eingebaut werden können. Ihr Einbau kann die Struktur der tRNA verändern und sie zu einem weniger geeigneten Substrat für TRMT2B machen oder die Aktivität des Enzyms direkt hemmen. BIX-01294 und Furamidin sind zwar in erster Linie für ihre hemmende Wirkung auf andere Arten von Methyltransferasen bekannt, könnten aber aufgrund struktureller Ähnlichkeiten zwischen diesen Enzymen eine Kreuzreaktivität mit TRMT2B aufweisen. Es wurde festgestellt, dass Amilorid und Hydralazin die RNA- bzw. DNA-Methylierung beeinflussen. Ihre Aufnahme in diese Liste beruht auf der Annahme, dass ihre Wirkung auf die Nukleinsäure-Methylierung auch auf die tRNA-Methylierung übergreifen kann, wodurch die Aktivität von TRMT2B beeinträchtigt werden könnte.