TMEM151A Aktivatoren

Gängige TMEM151A Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0, 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9 und A23187 CAS 52665-69-7.

TMEM151A kann eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zur funktionellen Aktivierung des Proteins führen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA), ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), kann TMEM151A phosphorylieren, ein Prozess, der für seine Aktivierung wesentlich ist. Forskolin, das den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht, aktiviert indirekt die Proteinkinase A (PKA), eine weitere Kinase, die TMEM151A phosphorylieren kann. In ähnlicher Weise kann Ionomycin durch seine Rolle als Kalzium-Ionophor den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen, was wiederum kalziumabhängige Kinasen aktiviert, die TMEM151A phosphorylieren können. Das synthetische DAG-Analogon 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol (DiC8) zielt ebenfalls auf PKC ab, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von TMEM151A führen kann. A23187 (Calcimycin) und Thapsigargin erhöhen beide den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch Kinasen aktiviert werden können, die TMEM151A für die Phosphorylierung anvisieren.

4β-Phorbol und Bryostatin 1 wirken als Aktivatoren von PKC und tragen zur phosphorylierungsbedingten Aktivierung von TMEM151A bei. Die Anwesenheit von Fluoridionen, wie sie von Natriumfluorid bereitgestellt werden, kann Kinasen und Phosphatasen aktivieren, die an der Phosphorylierung von TMEM151A beteiligt sind. Okadainsäure kann durch Hemmung der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A den Phosphorylierungszustand von TMEM151A verbessern, was zu dessen Aktivierung führt. Phorbol 12,13-dibutyrat (PDBu) wirkt ähnlich wie PMA und 4β-Phorbol, indem es die PKC aktiviert, die dann TMEM151A phosphoryliert und aktiviert. Anisomycin schließlich kann stressaktivierte Proteinkinasen aktivieren, die wiederum TMEM151A phosphorylieren und aktivieren können. Jede dieser Chemikalien wirkt über unterschiedliche, aber konvergente Wege, die sich um den Phosphorylierungszustand von TMEM151A drehen und seine Aktivierung über mehrere Wege der Kinase-Signalgebung sicherstellen.