TM4SF20 Aktivatoren

Gängige TM4SF20 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Forskolin CAS 66575-29-9, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Chemische Aktivatoren von TM4SF20 können eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse in Gang setzen, die zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung des Proteins führen. Verbindungen wie PMA zielen auf die Proteinkinase C (PKC) ab und aktivieren sie, wodurch TM4SF20 direkt phosphoryliert wird. Ionomycin wirkt, indem es den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht, der dann kalziumabhängige Kinasen aktiviert, die ebenfalls in der Lage sind, TM4SF20 zu phosphorylieren. In ähnlicher Weise stört Thapsigargin die Kalziumhomöostase, indem es die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA) hemmt, wodurch der zytosolische Kalziumspiegel steigt und Kinasen aktiviert werden, die TM4SF20 phosphorylieren können. Forskolin hingegen umgeht den Kalzium-Signalweg und stimuliert direkt die Adenylylzyklase, wodurch der cAMP-Spiegel in der Zelle steigt. Dieser Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die ebenfalls TM4SF20 für die Phosphorylierung anvisieren kann.

Andere Chemikalien wirken, indem sie die Dephosphorylierungsprozesse in den Zellen hemmen und so indirekt die Aktivierung von TM4SF20 durch anhaltende Phosphorylierung fördern. Okadainsäure und Calyculin A erreichen dies durch Hemmung der Proteinphosphatasen 1 und 2A, während Anisomycin stressaktivierte Proteinkinasen wie JNK und p38 MAP-Kinase aktiviert, die verschiedene Substrate einschließlich TM4SF20 phosphorylieren. Sphingosin, das in Sphingosin-1-phosphat umgewandelt wird, aktiviert Kinase-Signalwege, die zur Phosphorylierung von TM4SF20 führen können. Bryostatin 1 moduliert die PKC-Aktivität und verändert die Phosphorylierungsmuster in der Zelle, was auch die Aktivierung von TM4SF20 einschließt. Darüber hinaus aktivieren Dibutyryl-cAMP und 8-Br-cAMP, die membrandurchlässige Analoga von cAMP sind, PKA, was zur Phosphorylierung von TM4SF20 führt. Jede dieser Chemikalien sorgt durch ihre einzigartigen Mechanismen für die Phosphorylierung und Aktivierung von TM4SF20 in der zellulären Umgebung.