TESSP1 Inhibitoren

Gängige TESSP1 Inhibitors sind unter underem Imatinib CAS 152459-95-5, Vemurafenib CAS 918504-65-1, Rapamycin CAS 53123-88-9, Trametinib CAS 871700-17-3 und Palbociclib CAS 571190-30-2.

TESSP1-Inhibitoren umfassen eine Reihe von niedermolekularen Verbindungen, die indirekt die Aktivität von TESSP1 beeinflussen, indem sie auf verschiedene zelluläre Signalwege und Kinasen abzielen. Imatinib, ein Tyrosinkinase-Hemmer, unterdrückt beispielsweise zelluläre Aktivitäten, die zu einer TESSP1-Aktivierung führen können, indem er in nachgeschaltete Signalkaskaden eingreift. In ähnlicher Weise hemmt Vemurafenib spezifisch die BRAF-V600E-Mutation innerhalb des MAPK/ERK-Signalwegs, der für die Zellproliferation von entscheidender Bedeutung ist und ebenfalls für die Auslösung der TESSP1-Aktivierung verantwortlich sein könnte. Trametinib und Sorafenib, die beide auf den MAPK/ERK-Signalweg einwirken, wenn auch an unterschiedlichen Stellen, verhindern die Initiierung von Signalprozessen, die möglicherweise TESSP1 aktivieren könnten. Darüber hinaus unterbricht Palbociclib die Zellzyklusprogression durch Hemmung von CDK4/6, was sich auf die TESSP1-Aktivität auswirken könnte, die über zellzyklusabhängige Signale reguliert wird.

Weitere Beispiele für TESSP1-Inhibitoren sind Dasatinib und Nilotinib, die die Src-Familie bzw. bestimmte Tyrosinkinasen blockieren und damit die vorgelagerten Regulierungsmechanismen behindern, die zur Aktivierung von TESSP1 führen könnten. Die Rolle von Olaparib als PARP-Inhibitor unterbricht die Reaktion auf DNA-Schäden, ein Prozess, der andernfalls zur Aktivierung von TESSP1 beitragen könnte. Wirkstoffe wie Lapatinib, das auf EGFR und HER2/neu abzielt, Crizotinib, das ALK und ROS1 hemmt, und Bortezomib, ein Proteasom-Inhibitor, tragen alle zum Milieu der hemmenden Einflüsse bei, die die Wahrscheinlichkeit verringern, dass TESSP1 funktionell aktiv wird. Diese Inhibitoren sind ein Beispiel für die verschiedenen Ansätze, die zur Modulation der TESSP1-Aktivität durch die Hemmung verschiedener, aber miteinander verbundener biologischer Signalwege zur Verfügung stehen.