Die chemische Klasse der TBL1XR1-Aktivatoren umfasst ein breites Spektrum von Verbindungen, die indirekt die Aktivität von TBL1XR1 beeinflussen, einem Protein, das an der Gentranskription und der Signalübertragung durch Kernrezeptoren beteiligt ist. Diese Verbindungen wirken in erster Linie durch ihre Fähigkeit, die Gentranskription zu modulieren oder die Signalwege von Kernrezeptoren zu beeinflussen.
Retinsäure, Estradiol, Dexamethason, Tamoxifen, Mifepriston und Rosiglitazon stellen eine Untergruppe dieser Aktivatoren dar, die über nukleare Rezeptorsignale wirken. Es ist bekannt, dass diese Verbindungen mit verschiedenen Kernrezeptoren interagieren, darunter der Retinsäure-Rezeptor, der Östrogen-Rezeptor, der Glukokortikoid-Rezeptor und PPARγ. Ihre Wirkung auf diese Rezeptoren kann die Gentranskription verändern und damit indirekt die Aktivität von TBL1XR1 beeinflussen, von dem bekannt ist, dass es mit Kernrezeptoren interagiert. Andererseits stellen ATRA, JQ1, SAHA, Trichostatin A, 5-Azacytidin und EGCG eine Gruppe von TBL1XR1-Aktivatoren dar, die hauptsächlich die Gentranskription modulieren. Zu diesen Verbindungen gehören Inhibitoren der BET-Familie von Bromodomain-Proteinen und Histon-Deacetylasen sowie ein Nukleosid-Analogon von Cytidin, das die DNA-Methylierung hemmt.
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