La classe chimique des activateurs TBL1XR1 englobe un large éventail de composés qui influencent indirectement l'activité de TBL1XR1, une protéine impliquée dans la transcription des gènes et la signalisation des récepteurs nucléaires. Ces composés agissent principalement par leur capacité à moduler la transcription des gènes ou à influencer les voies de signalisation des récepteurs nucléaires.
L'acide rétinoïque, l'estradiol, la dexaméthasone, le tamoxifène, la mifépristone et la rosiglitazone représentent un sous-ensemble de ces activateurs agissant par le biais de la signalisation des récepteurs nucléaires. Ces composés sont connus pour interagir avec divers récepteurs nucléaires, notamment le récepteur de l'acide rétinoïque, le récepteur des œstrogènes, le récepteur des glucocorticoïdes et PPARγ. Leur activité sur ces récepteurs peut modifier la transcription des gènes, influençant indirectement l'activité de TBL1XR1, qui est connu pour interagir avec les récepteurs nucléaires. D'autre part, l'ATRA, le JQ1, le SAHA, la trichostatine A, la 5-azacytidine et l'EGCG représentent un groupe d'activateurs de TBL1XR1 qui modulent principalement la transcription des gènes. Ces composés comprennent des inhibiteurs de la famille BET des protéines à bromodomaine et des histones désacétylases, ainsi qu'un analogue nucléosidique de la cytidine qui inhibe la méthylation de l'ADN.
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