ST5 Inhibitoren

Gängige ST5 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Chemische Inhibitoren von ST5 zielen auf verschiedene Signalwege ab, um die Funktion des Proteins innerhalb zellulärer Prozesse wie der Organisation des Zytoskeletts und der Zellmigration zu stören. Wortmannin und LY294002, beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), können die Phosphorylierung von nachgeschalteten Zielen verhindern, die an ST5-Signalkaskaden beteiligt sind. Diese Hemmung kann die Aktivität von Proteinen, die mit ST5 interagieren, reduzieren und so zu einer funktionellen Hemmung führen. In ähnlicher Weise können PD98059 und U0126, die Inhibitoren von MEK, einem Bestandteil des MAPK/ERK-Signalwegs, sind, die Signalübertragung beeinträchtigen, die für die Rolle von ST5 bei zellulären Reaktionen auf externe Signale notwendig ist. Die Hemmung von MEK durch diese Chemikalien kann somit den Beitrag von ST5 zu Prozessen wie Zellmigration und -adhäsion beeinträchtigen.

Verbindungen wie SP600125 und SB203580 modulieren die Stress- und Entzündungsreaktionswege, indem sie JNK bzw. p38 MAP-Kinase hemmen. Diese Kinasen sind an Signalkaskaden beteiligt, die ST5 beeinflussen kann; daher kann ihre Hemmung zu einer Funktionsstörung von ST5 führen. Darüber hinaus werden Tyrosinkinasen der Src-Familie, die eine Rolle bei der Dynamik des Zytoskeletts spielen, von PP2 und Dasatinib angegriffen. Die Hemmung dieser Kinasen kann folglich ST5-assoziierte Funktionen stören, die hauptsächlich mit den Veränderungen des Zytoskeletts zusammenhängen, die für die Zellmorphologie und -motilität notwendig sind. Y-27632 und ML7 zielen auf die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK) bzw. die Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK) ab und beeinflussen die für ST5-vermittelte zelluläre Prozesse entscheidenden Aktin-Myosin-Wechselwirkungen. Schließlich können Inhibitoren wie BIM-1 und Go6983, die die Proteinkinase C (PKC) hemmen, die Signaltransduktionswege verändern, die das Zellwachstum und die Differenzierung beeinflussen, was zu einer funktionellen Hemmung von ST5 führt, indem die Signalwege, an denen es beteiligt ist, unterbrochen werden.