Sp9 Inhibitoren

Gängige Sp9 Inhibitors sind unter underem α-Decitabine CAS 22432-95-7, (+/-)-JQ1, BIX01294 hydrochloride CAS 1392399-03-9, RG 108 CAS 48208-26-0 und M 344 CAS 251456-60-7.

Sp9-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum von Verbindungen, die in erster Linie darauf abzielen, die Fähigkeit des Proteins zur Bindung von DNA und zur Einleitung der Transkription zu beeinflussen. Die Wirkstoffe lassen sich grob in solche einteilen, die den epigenetischen Zustand der DNA beeinflussen, und solche, die auf das Ablesen dieser epigenetischen Markierungen abzielen. Wirkstoffe wie Decitabin und 5-Aza-2'-Deoxycytidin verändern den Methylierungszustand der DNA, was sich direkt auf die Fähigkeit von Sp9 auswirken kann, an seine Zielgene zu binden. Andererseits sind Verbindungen wie JQ1 und PFI-1 Bromodomain-Inhibitoren, die das Ablesen von Acetylierungsmarkierungen auf Histonen beeinträchtigen, was indirekt den Zugang von Sp9 zu seinen Zielgenen beeinflussen kann.

Darüber hinaus spielt der Zustand des Chromatins (wie die DNA um die Histone herum gepackt ist) eine entscheidende Rolle für die Fähigkeit von Sp9, seine Zielgene zu erreichen. Wirkstoffe wie BIX-01294, M344 und UNC0638 sollen diesen Chromatinzustand beeinflussen, indem sie auf verschiedene Enzyme abzielen, die für das Hinzufügen oder Entfernen chemischer Markierungen an Histonen verantwortlich sind. Diese chemischen Modifikationen an Histonen können die Bindung von Sp9 an bestimmte DNA-Regionen entweder begünstigen oder erschweren.