Sig-1R Aktivatoren

Gängige Sig-1R Activators sind unter underem Haloperidol CAS 52-86-8, Dextromethorphan CAS 125-71-3 und Fluvoxamine CAS 54739-18-3.

Sig-1R-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von Sig-1R über verschiedene Signalwege indirekt verstärken. So ist beispielsweise PRE-084 ein selektiver Agonist, der direkt an Sig-1R bindet, dessen aktive Konformation fördert und so die Überlebenswege von Neuronen verbessert. In ähnlicher Weise aktivieren Verbindungen wie (+)-SKF-10047 und Pentazocin, die Sigma-Rezeptor-Agonisten sind, bevorzugt Sig-1R, von dem angenommen wird, dass er die Ionenkanal-Signalübertragung moduliert und Neuroprotektion verleiht. Die Bindung von Kokain an Sig-1R, zusätzlich zu seiner primären Wirkung der dopaminergen Signalpotenzierung, könnte die Beteiligung von Sig-1R an der Modulation dieser Signalwege begründen. Haloperidol ist zwar ein Antipsychotikum, das auf Dopaminrezeptoren abzielt, interagiert aber auch mit Sig-1R und beeinflusst möglicherweise intrazelluläre Signale im Zusammenhang mit der Neuroprotektion. Darüber hinaus könnte die Wirkung von Dextromethorphan auf Sig-1R neuroprotektive Signalwege fördern, während Fluvoxamin, ein SSRI, durch seine Affinität zu Sig-1R zusätzliche neuroprotektive Wirkungen entfalten könnte.

Um das Spektrum der Sig-1R-Aktivatoren zu erweitern, könnten Wirkstoffe wie BD-1063, obwohl sie als Antagonisten eingestuft werden, die Rezeptoraktivität regulieren und so zu neurestaurativen Wirkungen führen. Cutamesin, ein weiterer selektiver Agonist, könnte durch direkte Aktivierung von Sig-1R die neuroprotektiven und kognitiven Signalwege verbessern. Anabasein-Dihydrochlorid, ein Nikotinrezeptor-Agonist, könnte Sig-Sig-1R indirekt aktivieren. Aktivatoren sind eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von Sig-1R verstärken und jeweils mit verschiedenen zellulären Wegen interagieren, um ihre Wirkung zu entfalten. PRE-084 bindet und stabilisiert als selektiver Agonist Sig-1R in einem aktiven Zustand, was möglicherweise neuroprotektive Signalmechanismen fördert. In ähnlicher Weise sollen Verbindungen wie (+)-SKF-10047 und Pentazocin aufgrund ihrer Sigma-Rezeptor-Agonisten-Aktivität Sig-1R binden, wodurch die Ionenkanal-Signalübertragung moduliert und die Neuroprotektion verstärkt wird. Kokain kann durch seine Wechselwirkung mit Sig-1R und die Hemmung der Dopamin-Wiederaufnahme die dopaminerge Signalübertragung in einer Weise verstärken, die Sig-1R einbezieht, was auf eine Rolle bei der neuronalen Modulation über seine süchtig machenden Eigenschaften hinaus schließen lässt. Haloperidol, das in erster Linie für seinen Dopaminrezeptor-Antagonismus bekannt ist, bindet ebenfalls an Sig-1R und könnte somit intrazelluläre Signalwege beeinflussen, die mit der Neuroprotektion zusammenhängen.