Scratch2 Inhibitoren

Gängige Scratch2 Inhibitors sind unter underem Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Gö 6976 CAS 136194-77-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Chemische Inhibitoren von Scratch2 können eine funktionelle Hemmung über verschiedene zelluläre und biochemische Wege erreichen. Alsterpaullon zielt auf Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) ab und beeinträchtigt so die Signale für die Zellzyklusprogression, die Scratch2 aktivieren können, was zu seiner geringeren Aktivität führt. In ähnlicher Weise kann Ro-31-8220 durch Hemmung der Proteinkinase C (PKC) den Phosphorylierungsgrad von Scratch2 senken, was häufig eine Voraussetzung für seine Transkriptionsaktivität ist. Go6976, ein weiterer PKC-Inhibitor, hemmt spezifischer PKCα, das Transkriptionsfaktoren phosphorylieren kann, was zu einer verringerten Scratch2-Aktivität führt, da die notwendige Phosphorylierung fehlt. LY294002 führt durch die Hemmung der PI3K/Akt-Signalübertragung zu einer verringerten Scratch2-Aktivität, da dieser Signalweg an der Regulierung verschiedener Transkriptionsfaktoren beteiligt ist. SB203580 und PD98059 blockieren den MAPK-Signalweg an unterschiedlichen Stellen; SB203580 hemmt p38 MAPK, und PD98059 zielt auf MEK ab, die beide die Scratch2-Aktivität durch Phosphorylierung regulieren können.

Im zweiten Teil des Hemmungsspektrums kann SP600125, ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die Scratch2-Aktivität verringern, indem er die Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren verhindert, die von JNK vermittelt werden kann. Die Hemmung von ROCK durch Y-27632, das eine Rolle bei der Regulierung von Transkriptionsfaktoren spielt, kann zu einer verringerten Scratch2-Aktivität führen. Die Hemmung der Phosphoinositid-3-Kinasen durch Wortmannin reduziert ebenfalls die Scratch2-Aktivität, indem sie Aktivierungssignale verhindert, die die Funktionalität von Transkriptionsfaktoren regulieren können. U0126 verringert durch Hemmung von MEK1/2 die Scratch2-Aktivität, indem es den ERK-Signalweg stoppt, der für seine regulierende Rolle bei der Aktivierung von Transkriptionsfaktoren bekannt ist. KN-93 hemmt spezifisch CaMKII, das die Aktivität des Transkriptionsfaktors beeinflussen kann, was zu einer verringerten Scratch2-Aktivität führt. Schließlich zielt GF109203X auf die Isoformen der Proteinkinase C ab, deren Hemmung zu einer verringerten Scratch2-Aktivität führen kann, da die Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren, die PKC normalerweise vermittelt, abnimmt.