Date published: 2025-9-11

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SAP 130 Inhibitoren

Gängige SAP 130 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Sodium Butyrate CAS 156-54-7, MS-275 CAS 209783-80-2 und Romidepsin CAS 128517-07-7.

SAP130-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die darauf abzielen, die Aktivität des SAP130-Proteins zu beeinflussen, das ein Bestandteil des Spleißfaktor-3B-Untereinheit-3-Komplexes (SF3B3) ist. Dieses Protein ist integraler Bestandteil der Regulation des RNA-Spleißens, einem kritischen posttranskriptionellen Prozess, bei dem Introns entfernt und Exons verbunden werden, um reife Boten-RNA (mRNA) zu bilden. Das ordnungsgemäße Funktionieren der Spleißmaschinerie ist für die Aufrechterhaltung der Genauigkeit der Genexpression unerlässlich, da Fehler beim Spleißen zur Produktion von fehlerhaften Proteinen führen können. SAP130 spielt eine entscheidende Rolle in dieser Maschinerie und fungiert als Gerüst, das die Interaktion verschiedener Spleißfaktoren erleichtert. Die Hemmung von SAP130 kann daher den normalen Spleißprozess stören, indem sie die strukturelle Integrität oder Aktivität des Spleißkomplexes beeinträchtigt, was zu alternativen oder fehlerhaften Spleißmustern führt. Das biochemische Design von SAP130-Inhibitoren umfasst die Identifizierung und Ausrichtung auf die wichtigsten Bindungsstellen auf dem SAP130-Protein, die für seine Interaktionen mit anderen Komponenten der Spleißmaschinerie unerlässlich sind. Diese Inhibitoren wirken in der Regel durch kompetitive Bindung, bei der sie kritische Regionen von SAP130 besetzen und so dessen Verbindung mit anderen Spleißfaktoren verhindern. Durch die Modulation dieser Interaktionen bieten SAP130-Inhibitoren eine präzise Möglichkeit, die Dynamik des RNA-Spleißens zu steuern. Das Verständnis der strukturellen Merkmale sowohl des Proteins als auch seiner Inhibitoren ist für die Entwicklung von Molekülen mit hoher Spezifität und Wirksamkeit unerlässlich. Forscher in der Strukturbiologie und der computergestützten Chemie verwenden häufig Techniken wie Röntgenkristallographie, Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) und molekulares Docking, um die Mechanismen zu erhellen, durch die diese Inhibitoren ihre Wirkung auf SAP130 und die breitere Spleißmaschinerie ausüben.

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