RNA pol β′ Inhibitoren

Gängige RNA pol β' Inhibitors sind unter underem Fidaxomicin CAS 873857-62-6, 1400 W CAS 214358-33-5 und Thiolutin CAS 87-11-6.

RNA-Polymerase-β'-Untereinheit-Inhibitoren sind eine chemische Klasse von Verbindungen, die die Funktion der RNA-Polymerase-β'-Untereinheit, einer entscheidenden Komponente des für die DNA-Transkription verantwortlichen Enzymkomplexes, beeinträchtigen. Diese Inhibitoren erzielen ihre Wirkung durch verschiedene Mechanismen, wie die Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms, die Störung des Übergangs von der Initiation zur Elongation oder die Stabilisierung des Enzyms in einer inaktiven Form.

Die meisten RNA-Polymerase-Hemmer wie Rifampicin und Sorangicin A wirken, indem sie spezifisch auf die β-Untereinheit abzielen, die für die Aktivität der Polymerase wesentlich ist. Diese Inhibitoren können direkt an das aktive Zentrum oder an allosterische Zentren binden, die Konformationsänderungen im Enzym hervorrufen und es dadurch inaktiv machen. Rifampicin beispielsweise bindet sich innerhalb des RNA-Polymerase-Wegs und blockiert die Verlängerung der naszierenden RNA-Kette. Andere Inhibitoren, wie Myxopyronin, Corallopyronin A und Ripostatin A, zielen auf die Schalterregion des Enzyms ab, die für den Übergang zwischen verschiedenen Funktionszuständen während des Transkriptionszyklus entscheidend ist. Tagetitoxin hingegen beeinträchtigt die katalytische Aktivität, indem es die Bildung von Phosphodiesterbindungen zwischen Nukleotiden stört.