Rhomboid Aktivatoren

Gängige Rhomboid Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, FTY720 CAS 162359-56-0, Ionomycin CAS 56092-82-1, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und IBMX CAS 28822-58-4.

Rhomboidproteasen sind eine Klasse von intramembranen Serinproteasen, die bei verschiedenen zellulären Prozessen, darunter auch bei Signalwegen, eine entscheidende Rolle spielen. Im Gegensatz zu herkömmlichen Proteasen spalten rhomboide Proteasen ihr Substrat innerhalb der Lipiddoppelschicht, was ein einzigartiges Merkmal dieser Proteinfamilie ist. Chemische Aktivatoren von rhomboiden Proteasen, so genannte Rhomboid-Aktivatoren, sind Verbindungen, die die proteolytische Aktivität dieser Enzyme verstärken. Rhomboid-Aktivatoren erreichen dies, indem sie die Konformation des aktiven Zentrums stabilisieren, die Substraterkennung verbessern oder den Zugang der Substrate zum katalytischen Serinrest erleichtern, der in der hydrophoben Umgebung der Membran eingebettet ist.

Diese Aktivatoren wirken oft, indem sie mit dem Protein auf eine Weise interagieren, die die natürliche Neigung der Protease zur Spaltung von Transmembrandomänen von Substratproteinen fördert. Diese Wechselwirkung kann entweder durch direkte Bindung an die Protease, durch Veränderung der Membranumgebung zur Begünstigung der Proteolyse oder durch Modifizierung des Substrats zur Erhöhung seiner Affinität für das aktive Zentrum des Enzyms erfolgen. Die genauen Mechanismen, durch die Rhomboidaktivatoren die Aktivität rhomboider Proteasen verstärken, können je nach chemischer Struktur des Aktivators und der jeweiligen rhomboiden Protease variieren. Das übergreifende Thema ist jedoch die Erleichterung der Konformationsänderungen, die notwendig sind, damit die Protease effektiv mit ihren Substraten in Kontakt treten kann. Diese Aktivatoren sind von unschätzbarem Wert für die Erforschung der biologischen Funktionen rhomboider Proteasen und die Aufklärung ihrer Rolle bei der zellulären Signalübertragung und Regulierung.