Rho-A-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Klasse, die speziell auf ein Protein namens Rho A abzielt. Rho A ist ein kleines GTPase-Protein, das eine entscheidende Rolle bei der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse spielt, insbesondere bei der Zellform, der Motilität und der Organisation des Aktin-Zytoskeletts. Rho A gehört zur Rho-Familie der GTPasen, die wichtige Regulatoren der Signaltransduktionswege sind, die die Zellfunktionen steuern. Rho-A-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie die Aktivität von Rho A modulieren, indem sie in seine Signalwege eingreifen. Diese Inhibitoren entfalten ihre Wirkung, indem sie an bestimmte Stellen auf Rho A binden und so dessen Aktivierung und nachgeschaltete Signalübertragung hemmen. Durch die Unterbrechung der Rho-A-Signalübertragung können diese Inhibitoren verschiedene zelluläre Prozesse beeinflussen, wie z. B. die Zellmigration, Zelladhäsion und Zellteilung. Der Wirkmechanismus von Rho-A-Inhibitoren besteht darin, die Umwandlung von inaktivem, GDP-gebundenem Rho A in seine aktive, GTP-gebundene Form zu verhindern. Diese Hemmung behindert die Fähigkeit von Rho A, mit seinen nachgeschalteten Effektoren zu interagieren, und unterbricht die komplizierten Signalkaskaden, die auf der Rho-A-Aktivität beruhen. Folglich wird die gesamte zelluläre Reaktion, die von Rho A beeinflusst wird, wie z. B. die Reorganisation des Zytoskeletts und die Zellmotilität, gedämpft.
Rho-A-Inhibitoren sind strukturell vielfältig und weisen verschiedene chemische Modifikationen und Gerüststrukturen auf. Diese Vielfalt ermöglicht die Entwicklung selektiver Inhibitoren, die auf verschiedene Aspekte der Rho-A-Signalübertragung abzielen oder mit spezifischen Bindungstaschen auf dem Protein interagieren können. Die Entwicklung und Optimierung von Rho-A-Inhibitoren umfasst die Erforschung von Struktur-Aktivitäts-Beziehungen und die Identifizierung von chemischen Schlüsselkomponenten, die zu ihrer Bindungsaffinität und Selektivität beitragen. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Rho-A-Inhibitoren eine chemische Klasse darstellen, die spezifisch auf das Rho-A-Protein abzielt und dessen Signalwege unterbricht. Durch die Beeinflussung der Rho-A-Aktivität modulieren diese Inhibitoren zelluläre Prozesse, die an der Zellform, der Motilität und der Organisation des Zytoskeletts beteiligt sind.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423 ist ein niedermolekularer Rho-Kinase (ROCK)-Inhibitor, der selektiv auf RhoA abzielt. Er hemmt die Aktivität von RhoA durch Bindung an seinen nachgeschalteten Effektor ROCK und reduziert so die Umstrukturierung des Aktin-Zytoskeletts. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein umfassend untersuchter RhoA/ROCK-Inhibitor. Er verhindert die Aktivierung von RhoA durch kompetitive Hemmung der ATP-Bindungsstelle an ROCK, was zu einer Entspannung der glatten Muskulatur und einer verbesserten Durchblutung führt. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Obwohl Simvastatin in der Forschung hauptsächlich als cholesterinsenkendes Mittel bekannt ist, wurde festgestellt, dass es auch eine hemmende Wirkung auf RhoA hat. Es moduliert die RhoA-Aktivität, indem es die Synthese von Isoprenoid-Zwischenprodukten stört, die für die RhoA-Membranassoziation notwendig sind. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Rhosinhydrochlorid ist die Hydrochloridsalzform von Rhosin. Es wirkt als selektiver Inhibitor der RhoA-Aktivierung und wurde in verschiedenen Studien zur Untersuchung von RhoA-vermittelten Signalwegen eingesetzt. | ||||||
Thiazovivin | 1226056-71-8 | sc-361380 sc-361380A | 10 mg 25 mg | $278.00 $622.00 | 15 | |
Thiazovivin ist ein potenter RhoA/ROCK-Inhibitor, der das Überleben und die Selbsterneuerung menschlicher embryonaler Stammzellen fördert. Er hemmt die RhoA-Signalübertragung und ermöglicht es den Zellen, ihren pluripotenten Zustand beizubehalten. | ||||||
RKI-1447 | 1342278-01-6 | sc-472590 | 1 mg | $330.00 | ||
RKI-1447 ist ein selektiver ROCK-Inhibitor, der indirekt die RhoA-Aktivität beeinflusst. Indem er ROCK hemmt, unterbricht er die nachgeschalteten RhoA-Signalwege und kann die Invasion und Metastasierung von Krebszellen hemmen. |