RGL1 Inhibitoren

Gängige RGL1 Inhibitors sind unter underem Saracatinib CAS 379231-04-6, Selumetinib CAS 606143-52-6, Trametinib CAS 871700-17-3, Vemurafenib CAS 918504-65-1 und Sorafenib CAS 284461-73-0.

RGL1-Inhibitoren wirken durch Unterbrechung des RAS-Signalwegs, an dem RGL1 direkt beteiligt ist. Der RAS-Signalweg ist ein wichtiger zellulärer Signalweg, der verschiedene zelluläre Prozesse wie Zellproliferation, Differenzierung und Überleben reguliert. Einige der RGL1-Inhibitoren wirken durch Hemmung von Kinasen der Src-Familie (Saracatinib, Dasatinib), die die Aktivierung von RAS unterbrechen und damit die Aktivierung von RGL1 verringern können. Andere Inhibitoren wirken durch Hemmung von MEK1/2 (Selumetinib, Trametinib), BRAF (Vemurafenib, Dabrafenib) oder RAF-Kinasen (Sorafenib, Regorafenib). Diese Moleküle sind Teil des RAS-Wegs, und ihre Hemmung kann die Aktivierung von RGL1 verhindern.

Eine andere Gruppe von RGL1-Inhibitoren hemmt verschiedene Kinasen, die den RAS-Signalweg aktivieren können. Zu diesen Inhibitoren gehören Multi-Kinase-Inhibitoren, die VEGFR, PDGFR und KIT hemmen (Lenvatinib, Sunitinib, Pazopanib), und ein dualer Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR und HER2/neu hemmt (Lapatinib). Durch Hemmung dieser Kinasen können diese Inhibitoren die Aktivierung von RGL1 verringern. Die RGL1-Inhibitoren wirken, indem sie die nachgeschaltete Signalübertragung des RAS-Signalwegs unterbrechen oder die Aktivierung des RAS-Signalwegs selbst blockieren, was in beiden Fällen zu einer verringerten Aktivierung von RGL1 führt.