RFX3 Inhibitoren

Gängige RFX3 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Chemische Hemmstoffe von RFX3 können auf verschiedene Signalwege abzielen, die für seine funktionelle Aktivität entscheidend sind. Staurosporin, ein nichtselektiver Proteinkinaseinhibitor, kann RFX3 hemmen, indem er die für seine Aktivität notwendigen Phosphorylierungsvorgänge stört. In ähnlicher Weise sind LY294002 und Wortmannin beides Inhibitoren von PI3K, einem Schlüsselakteur in zahlreichen Signalwegen, einschließlich derer, die Transkriptionsfaktoren regulieren. Durch die Hemmung von PI3K können diese Chemikalien die Aktivierung nachgeschalteter Ziele, die für die Aktivität von RFX3 erforderlich sind, verringern und so zu seiner funktionellen Hemmung führen. PD 98059 und U0126 sind Inhibitoren von MEK, einem vorgeschalteten Regulator des MAPK/ERK-Signalwegs. Indem sie MEK an der Aktivierung von ERK hindern, unterbrechen diese Inhibitoren die Phosphorylierung und Aktivierung von ERK, die für die Funktion von RFX3 notwendig ist. SP600125, ein JNK-Inhibitor, und SB203580, ein Inhibitor der p38-MAP-Kinase, zielen beide auf Kinasen ab, die an der Stress- und Zytokin-Signalgebung beteiligt sind; ihre Hemmung kann Regulierungswege unterbrechen, die die Aktivität von RFX3 steuern.

Go6983 und GF109203X, beides Inhibitoren der Proteinkinase C (PKC), können zusammen mit BIM-1 die PKC-vermittelten Phosphorylierungsprozesse verhindern, die zur Aktivität von RFX3 beitragen. SL327, ein weiterer MEK-Inhibitor, wirkt ähnlich wie PD 98059 und U0126, indem er die Aktivierung von ERK verhindert und damit die phosphorylierungsabhängige Aktivität von RFX3 hemmt. Schließlich wirkt H-89 auf die Proteinkinase A (PKA), die verschiedene Proteine, darunter auch Transkriptionsfaktoren, phosphoryliert. Durch die Hemmung von PKA unterbricht H-89 Regulationsprozesse, die für die funktionelle Aktivität von RFX3 wesentlich sind.