REPS2-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Chemikalien, die darauf abzielen, die Aktivität des REPS2-Proteins zu modulieren, einem bekannten Teilnehmer an der Clathrin-vermittelten Endozytose und anderen zellulären Signalwegen. Viele dieser Inhibitoren zielen auf Elemente des Clathrin-vermittelten Endozytosesystems ab. So hemmen beispielsweise Dynasore und Pitstop 2 direkt Schlüsselkomponenten dieses Systems, nämlich Dynamin bzw. Clathrin. Eine solche Hemmung hat unweigerlich Auswirkungen auf die Funktion von REPS2 innerhalb dieses Weges. In ähnlicher Weise behindern Verbindungen wie CPZ und Monodansylcadaverin den Prozess der Clathrin-vermittelten Endozytose, was einen Einfluss auf die Rolle von REPS2 bedeutet.
Über den Bereich der Endozytose hinaus zielen andere Inhibitoren wie Genistein und Wortmannin auf breitere zelluläre Signalelemente wie Tyrosinkinasen und PI3K ab. Ihre Wirkung kann eine Reihe von Signalwegen verändern und möglicherweise die Interaktionen beeinflussen, an denen REPS2 beteiligt ist. Die Src-Kinasenfamilie, die an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt ist, kann durch Verbindungen wie PP2 und SU6656 gehemmt werden. Angesichts der weit verbreiteten Rolle der Src-Kinasen könnte ihre Hemmung Auswirkungen auf REPS2-verwandte Wege haben. Darüber hinaus können Hemmstoffe wie NSC23766 und EHT 1864 auf die Rac-Familie der kleinen GTPasen abzielen, die an der Zellmorphologie und Signalübertragung beteiligt sind. Diese GTPasen sind Teil komplizierter Signalnetzwerke, und ihre Hemmung könnte Aufschluss über die Rolle von REPS2 in diesen Systemen geben.
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