PRSS51 Aktivatoren

Gängige PRSS51 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, 1,2-Dioleoyl-sn-glycerol CAS 24529-88-2, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calcium chloride anhydrous CAS 10043-52-4 und Forskolin CAS 66575-29-9.

Chemische Aktivatoren von PRSS51 können eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zur funktionellen Aktivierung des Proteins führen. TPA (12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetat) und PMA (Phorbol 12-Myristat-13-acetat) sind beispielsweise für ihre Fähigkeit bekannt, die Proteinkinase C (PKC) stark zu aktivieren. Einmal aktiviert, kann PKC PRSS51 phosphorylieren, eine posttranslationale Modifikation, die dafür bekannt ist, dass sie die funktionellen Eigenschaften vieler Proteine aktiviert. In ähnlicher Weise stimuliert 1,2-Dioleoyl-sn-glycerol, ein Diacylglycerin-Analogon, direkt die PKC, die ihrerseits PRSS51 phosphorylieren und dessen Aktivität verstärken kann. In diesem Zusammenhang spielt auch intrazelluläres Kalzium eine wichtige Rolle: Wirkstoffe wie Ionomycin und Kalziumchlorid erhöhen den Kalziumspiegel, der dann kalziumabhängige Isoformen von PKC aktiviert, was zur anschließenden Aktivierung von PRSS51 führt.

Darüber hinaus kann die Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels durch die Wirkung von Forskolin, das die Adenylylzyklase aktiviert, und 8-Bromo-cAMP, ein cAMP-Analogon, die PKA (Proteinkinase A) aktivieren. PKA kann dann PRSS51 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Phosphatidylserin, eine weitere Chemikalie in diesem Aktivierungsspektrum, verstärkt die PKC-Aktivität, die über die Phosphorylierung nachgelagerte Auswirkungen auf die Aktivierung von PRSS51 hat. Der Aktivierungsprozess wird durch Bryostatin 1 weiter unterstützt, das wie TPA und PMA die PKC aktiviert und damit einen Phosphorylierungsprozess in Gang setzt, der PRSS51 aktiviert. Fettsäuren wie Ölsäure und Arachidonsäure tragen zu diesem Prozess bei, indem sie PKC stimulieren, die dann PRSS51 zur Aktivierung anvisiert. Die Rolle von Ceramid bei der Aktivierung von PKC gipfelt schließlich ebenfalls in der Phosphorylierung und Aktivierung von PRSS51, was die vielfältigen, aber miteinander verbundenen Wege zeigt, über die diese chemischen Aktivatoren ihren Einfluss auf die Aktivität von PRSS51 ausüben können.