Date published: 2025-9-11

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PRSS51激活剂

常见的PRSS51激活剂包括但不限于PMA(CAS 16561-29-8)、1,2-二油酰基-sn-甘油(CAS 24529-8 8-2、Ionomycin CAS 56092-82-1、无水氯化钙 CAS 10043-52-4 和 Forskolin CAS 66575-29-9。

PRSS51 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件,导致该蛋白质的功能激活。例如,TPA(12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate)和 PMA(Phorbol 12-myristate 13-acetate)就能强力激活蛋白激酶 C(PKC)。一旦被激活,PKC 就能使 PRSS51 磷酸化,这是一种已知能激活许多蛋白质功能特性的翻译后修饰。同样,1,2-二油酰-sn-甘油(一种二酰甘油类似物)可直接刺激 PKC,进而使 PRSS51 磷酸化并增强其活性。细胞内钙在这方面的作用也很重要,Ionomycin 和氯化钙等药物可提高钙含量,进而激活 PKC 的钙依赖性同工酶,进而激活 PRSS51。

此外,激活腺苷酸环化酶的佛司可林(Forskolin)和 cAMP 类似物 8-溴-cAMP(8-Bromo-cAMP)可激活 PKA(蛋白激酶 A),从而提高细胞内的 cAMP 水平。然后,PKA 可使 PRSS51 磷酸化,导致其活化。磷脂酰丝氨酸是这一激活谱系中的另一种化学物质,它能增强 PKC 的活性,而 PKC 又能通过磷酸化对 PRSS51 的激活产生下游影响。Bryostatin 1 进一步支持了这一激活过程,它与 TPA 和 PMA 一样,也能激活 PKC,从而引发磷酸化事件,激活 PRSS51。油酸和花生四烯酸等脂肪酸通过刺激 PKC,进而激活 PRSS51。最后,神经酰胺在激活 PKC 过程中的作用同样也会导致 PRSS51 的磷酸化和激活,这表明这些化学激活剂可以通过不同但相互关联的途径对 PRSS51 的活性施加影响。

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