PR Aktivatoren

Gängige PR Activators sind unter underem Progesterone CAS 57-83-0, Medroxyprogesterone CAS 520-85-4, Levonorgestrel CAS 797-63-7, Norethindrone CAS 68-22-4 und Desogestrel CAS 54024-22-5.

PR-Aktivatoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die den Progesteronrezeptor (PR) entweder durch direkte Bindung oder durch Nachahmung der Wirkung des natürlichen Liganden Progesteron aktivieren können. Diese Verbindungen, sowohl synthetische als auch natürliche, sind in der Lage, effektiv auf den PR einzuwirken und seine transkriptionelle Aktivität zu aktivieren. Unter den synthetischen Verbindungen stechen Medroxyprogesteron, Levonorgestrel und Norethindron als Wirkstoffe hervor, die direkt an PR binden und zelluläre Signalkaskaden in Gang setzen können. Diese synthetischen Gestagene sind strukturell so konzipiert, dass sie den natürlichen Liganden nachahmen und sich so in die Bindungstasche von PR einfügen und eine Konformationsänderung auslösen, die eine Aktivierung des Rezeptors ermöglicht. Ebenso dienen natürliche Verbindungen wie Progesteron und sein Vorläufer Pregnenolon als effiziente Aktivatoren, die direkt an PR binden.

Bei den oben genannten Molekülen handelt es sich hauptsächlich um Progestine oder verwandte Steroidverbindungen. Sie üben ihren Einfluss aus, indem sie an PR binden und dadurch eine Reihe von intrazellulären Ereignissen in Gang setzen, darunter die Rekrutierung von Co-Aktivatoren, die Ablösung von Hitzeschockproteinen und die Dimerisierung des Rezeptors, was schließlich zur Regulierung der Transkription des Zielgens führt.