PLP2 Inhibitoren

Gängige PLP2 Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, Wiskostatin CAS 1223397-11-2, PD 98059 CAS 167869-21-8 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Chemische Inhibitoren von PLP2 können ihre hemmende Wirkung über verschiedene biochemische und zelluläre Wege entfalten. Cyclosporin A zum Beispiel bindet an Cyclophiline, was zur Hemmung von Calcineurin führt. Da Calcineurin für die T-Zell-Aktivierung unerlässlich ist und PLP2 eine Rolle bei der Modulation der Immunantwort spielt, kann diese Hemmung die Immunwege, an denen PLP2 beteiligt ist, verringern, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. In ähnlicher Weise interagiert Rapamycin mit FKBP12, um mTOR zu hemmen, einen wichtigen Regulator des Zellwachstums und der Zellproliferation. Angesichts der Assoziation von PLP2 mit Zellwachstumswegen kann die Hemmung von mTOR die zellulären Prozesse, die PLP2 beeinflusst, reduzieren. Durch die Hemmung von GLUT1 verringert WZB117 die Aufnahme von Glukose in die Zellen, die für die Glykosylierungsprozesse notwendig ist, die PLP2 bekanntermaßen reguliert. Daher kann der verringerte Glukoseeintrag die Glykosylierung von Proteinen verringern und damit indirekt die funktionelle Rolle von PLP2 hemmen.

Darüber hinaus zielt PD98059 auf MEK im MAPK-Stoffwechselweg ab, einen vorgeschalteten Effektor von ERK, an dessen Signalkaskaden PLP2 beteiligt ist. Durch die Hemmung von MEK kann PD98059 die von der Funktion von PLP2 abhängigen Signalprozesse vermindern. LY294002, ein PI3K-Inhibitor, kann die Aktivitäten im PI3K/AKT/mTOR-Signalweg verringern und damit die zellulären Aktivitäten von PLP2 reduzieren. Brefeldin A stört die Struktur und Funktion des Golgi-Apparats und hemmt den Proteintransport - einen Prozess, an dem PLP2 beteiligt ist - und hemmt damit seine Funktion. Monensin verändert den lysosomalen pH-Wert und unterbricht dadurch die sekretorischen Wege. Da PLP2 am Proteintransport beteiligt ist, kann die Wirkung von Monensin die Funktion von PLP2 in diesen Prozessen hemmen. Genistein, Gö6983 und Tyrphostin AG 1478 sind Kinaseinhibitoren, die in die Phosphorylierungs- und Signalwege eingreifen, an denen PLP2 beteiligt ist, und somit die Funktion des Proteins hemmen. Triacsin C hemmt die langkettige Acyl-CoA-Synthetase und reduziert damit die Lipidbiosynthese und -modifikation, also Prozesse, an denen PLP2 beteiligt ist, und hemmt damit seine Funktion. Schließlich beeinflusst Chloroquin den pH-Wert der Vesikel, was sich auf die Proteinsortierung und -reifung auswirkt, also auf Prozesse, an denen PLP2 beteiligt ist, und hemmt damit seine Funktion.