PLC ε2 Aktivatoren

Gängige PLC ε2 Activators sind unter underem 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0.

PLC-ε2-Aktivatoren sind eine bestimmte Klasse chemischer Verbindungen, die speziell die funktionelle Aktivität von PLC-ε2, einem Protein, das am Phospholipid-Stoffwechsel und an der intrazellulären Signalübertragung beteiligt ist, erhöhen. Diese Aktivatoren verstärken in der Regel die Aktivität von PLC ε2 über spezifische Signalwege, an denen PLC ε2 direkt beteiligt ist, wie z. B. den PKC-Weg und Calcium/Ca2+-bezogene Mechanismen. Diacylglycerin (DAG) und Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) sind Verbindungen, die die Funktion von PLC ε2 über den PKC-Signalweg verstärken. Sowohl DAG als auch PMA sind starke Aktivatoren von PKC, einer Proteinkinase, die bekanntermaßen PLC ε2 phosphoryliert und aktiviert. Der Kalzium-Ionophor A23187, Thapsigargin und Ionomycin erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, und da bekannt ist, dass PLC ε2 durch erhöhtes intrazelluläres Kalzium aktiviert wird, können diese Verbindungen die Funktion von PLC ε2 verbessern.

Forskolin, IBMX, Rolipram, Adenosin, Isoproterenol, Dopamin und Epinephrin sind Verbindungen, die die Funktion von PLC ε2 über den cAMP/Epac1-Weg verstärken. Diese Verbindungen erhöhen den intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von Epac1 führt, das PLC ε2 direkt aktivieren kann. Forskolin zum Beispiel aktiviert direkt die Adenylatzyklase, die den cAMP-Spiegel erhöht und anschließend Epac1 aktiviert. In ähnlicher Weise erhöhen Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, und IBMX, ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, ebenfalls den cAMP-Spiegel, was zu einer Aktivierung von Epac1 und einer anschließenden direkten Aktivierung von PLC ε2 führt.