plasma kallikrein Inhibitoren
Gängige plasma kallikrein Inhibitors sind unter underem PKSI-527 CAS 128837-71-8, Tranexamic acid CAS 1197-18-8, Aprotinin CAS 9087-70-1, Fondaparinux CAS 104993-28-4 und Warfarin CAS 81-81-2.
Die chemische Klasse der Plasmakallikrein-Inhibitoren besteht aus verschiedenen Verbindungen, die in erster Linie die Gerinnungskaskade und damit zusammenhängende Entzündungsprozesse beeinflussen. Diese Inhibitoren wirken entweder direkt auf Proteasen innerhalb der Kaskade oder durch Modulation der gesamten Gerinnungs- und Entzündungswege, wodurch sie indirekt das Plasmakallikrein beeinflussen. Wirkstoffe wie Ecallantid, Aprotinin und Conestat alfa hemmen Proteasen direkt. Ecallantid ist ein spezifischer Kallikrein-Inhibitor, der dessen Aktivität bei der Blutgerinnung und der Kininbildung direkt reduziert. Aprotinin, ein Serinprotease-Inhibitor mit breitem Wirkungsspektrum, kann neben anderen Proteasen auch Kallikrein hemmen und sowohl die Blutgerinnung als auch Entzündungsprozesse beeinflussen. Conestat alfa, ein rekombinanter C1-Inhibitor, wirkt auf das Komplementsystem, das eng mit der Kallikreinaktivität verbunden ist.
Andere Inhibitoren dieser Klasse, einschließlich Tranexamsäure, Berinert, Icatibant, Danaparoid, Fondaparinux, Dalteparin, Enoxaparin und Warfarin, entfalten ihre Wirkung über verschiedene Mechanismen innerhalb des Gerinnungswegs. Tranexamsäure hemmt die Plasminogenaktivierung, einen Prozess, der mit der Fibrinolyse zusammenhängt und bei dem Kallikrein eine Rolle spielt. Icatibant moduliert als Bradykininrezeptorantagonist die Effekte, die der Kallikreinaktivierung nachgelagert sind. Heparine mit niedrigem Molekulargewicht wie Dalteparin und Enoxaparin sowie Antikoagulanzien wie Fondaparinux und Warfarin beeinflussen indirekt die Gerinnungsfaktoren und -wege, an denen Kallikrein beteiligt ist.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PKSI-527 | 128837-71-8 | sc-222181 sc-222181A | 5 mg 25 mg | $185.00 $675.00 | 5 | |
PKSI-527 wirkt als selektiver Hemmstoff von Plasmakallikrein und weist einzigartige Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms auf. Sein Design fördert eine starke Bindungsaffinität, verändert die Konformation des Enzyms und hemmt seine proteolytische Aktivität. Das kinetische Profil des Wirkstoffs zeigt eine langsame Dissoziationsrate, was seine Wirksamkeit bei der Beeinflussung von Kallikrein-vermittelten Stoffwechselwegen erhöht. Darüber hinaus erleichtern seine Löslichkeitseigenschaften die effektive Verteilung in biologischen Systemen, was sich auf die enzymatische Regulierung auswirkt. | ||||||
KKI 5 | 97145-43-2 | sc-391209 sc-391209A | 1 mg 5 mg | $75.00 $300.00 | ||
KKI 5 ist ein starker Hemmstoff von Plasmakallikrein, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, stabile Komplexe mit dem Enzym zu bilden. Diese Verbindung weist einen einzigartigen Wirkmechanismus auf, der die Substraterkennung stört und die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege verhindert. Ihre strukturellen Merkmale ermöglichen spezifische Wechselwirkungen mit Schlüsselresten im aktiven Zentrum, was zu einer erheblichen Verringerung der Enzymaktivität führt. Die Stabilität des Wirkstoffs unter physiologischen Bedingungen unterstreicht seine Rolle bei der Modulation von Kallikrein-bezogenen Prozessen. | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | $28.00 $49.00 | 10 | |
Hemmt die Plasminogenaktivierung und beeinträchtigt möglicherweise die mit Kallikrein verbundene Fibrinolyse. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Serinproteaseinhibitor, kann Kallikrein und verwandte proteolytische Prozesse hemmen. | ||||||
Fondaparinux | 104993-28-4 | sc-507424 | 10 mg | $297.00 | ||
Antikoagulans, beeinflusst indirekt die Gerinnungskaskade unter Beteiligung von Kallikrein. | ||||||
Warfarin | 81-81-2 | sc-205888 sc-205888A | 1 g 10 g | $72.00 $162.00 | 7 | |
Antikoagulans, beeinflusst indirekt die mit der Kallikrein-Aktivität verbundenen Gerinnungsfaktoren. | ||||||