Date published: 2025-10-26

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PKSI-527 (CAS 128837-71-8)

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Alternative Namen:
trans-4-Aminomethylcyclohexanecarbonyl-phenylalanyl-4-carboxymethylanilide
Anwendungen:
PKSI-527 ist ein hochselektiver Plasmakalikrein-Inhibitor, der für die Affinitätsreinigung von Kalikrein verwendet werden kann
CAS Nummer:
128837-71-8
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
473.99
Summenformel:
C25H31N3O4•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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PKSI-527 ist ein hochselektiver Inhibitor von Plasma-Kallikrein (K_i = 0,81 µM), der zur Affinitätsreinigung von Kallikrein verwendet werden kann. Er unterdrückt kollageninduzierte Arthritis in einem Mausmodell. Darüber hinaus wurde gezeigt, dass PKSI-527 synergistisch mit Stickstoffmonoxid-Spendern wirkt und antithrombotische Effekte erzeugt. Es verlängert auch die teilweise Thromboplastin- und Euglobulin-Blutgerinnungszeiten.


PKSI-527 (CAS 128837-71-8) Literaturhinweise

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  3. Isolierung von Plasmakallikrein durch hocheffiziente Affinitätschromatographie und seine Charakterisierung.  |  Tada, M., et al. 2001. Biol Pharm Bull. 24: 520-4. PMID: 11379773
  4. Unterdrückung der Argatroban-induzierten endogenen Thrombolyse durch PKSI-527 und Antikörper gegen TPA und UPA, bewertet in einem arteriellen Thrombolysemodell der Ratte.  |  Hashimoto, M., et al. 2003. Thromb Haemost. 89: 820-5. PMID: 12719778
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  10. Vorhersage von Sub-Site-Interaktionen von Plasmin mit Substraten und Inhibitoren durch computergestützte Docking-Analyse.  |  Gohda, K., et al. 2012. J Enzyme Inhib Med Chem. 27: 571-7. PMID: 21992704
  11. Wirkung eines hochselektiven synthetischen Plasmakallikrein-Inhibitors auf die Kontaktaktivierung im Zusammenhang mit Kininbildung, Gerinnung und Fibrinolyse.  |  Wanaka, K., et al. 1990. Thromb Res. 57: 889-95. PMID: 2382257
  12. [Studie über die Expression von Bradykinin und seinen Rezeptoren B1R und B2R bei der Nierenimmunschädigung in der Trichlorethylen-sensibilisierten Maus].  |  Wang, H., et al. 2015. Zhonghua Lao Dong Wei Sheng Zhi Ye Bing Za Zhi. 33: 486-91. PMID: 26653642
  13. [Rolle der Aktivierung des Kallikrein-Kinin-Systems bei Nierenschäden, die durch Trichlorethylen-sensibilisierte Mäuse verursacht werden].  |  Liu, M., et al. 2016. Zhonghua Lao Dong Wei Sheng Zhi Ye Bing Za Zhi. 34: 184-8. PMID: 27220437
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  15. Auswirkungen eines hochselektiven synthetischen Inhibitors von Plasmakallikrein auf die disseminierte intravaskuläre Gerinnung bei Ratten.  |  Katsuura, Y., et al. 1996. Thromb Res. 82: 361-8. PMID: 8743731
  16. Reinigungsmethode für menschliches Plasmakallikrein durch eine neue Affinitätschromatographie.  |  Tada, M., et al. 1998. Biol Pharm Bull. 21: 105-8. PMID: 9514601
  17. Entwicklung von Plasmakallikrein-Inhibitoren: Funktionelle und strukturelle Anforderungen an Plasmakallikrein-Inhibitoren.  |  Tsuda, Y., et al. 1998. Chem Pharm Bull (Tokyo). 46: 452-7. PMID: 9549887

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PKSI-527, 5 mg

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25 mg
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