PKC λ/ι Aktivatoren

Gängige PKC λ/ι Activators sind unter underem Curcumin CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0, Quercetin CAS 117-39-5, D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7 und Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4.

Aktivatoren der Proteinkinase C lambda/iota (PKC λ/ι) gehören zu einer einzigartigen Kategorie von Verbindungen, die spezifisch mit den Isoformen der PKC λ/ι interagieren und deren Aktivität modulieren, die zur Unterfamilie der atypischen Proteinkinase C gehören. Im Gegensatz zu den herkömmlichen PKCs, die durch Kalzium und Diacylglycerin aktiviert werden, und den neuartigen PKCs, die durch Diacylglycerin, aber nicht durch Kalzium aktiviert werden, sind die atypischen PKCs (einschließlich PKC λ/ι) sowohl gegenüber Kalzium als auch gegenüber Diacylglycerin unempfindlich. Stattdessen werden sie durch andere Lipide wie Phosphatidsäure und Phosphoinositide aktiviert, und ihre Aktivität wird durch Protein-Protein-Wechselwirkungen und Phosphorylierungsvorgänge reguliert. Die atypischen PKCs spielen eine entscheidende Rolle bei einer Vielzahl von Zellprozessen wie Zellüberleben, Proliferation, Differenzierung und Migration.

PKC λ/ι-Aktivatoren interagieren mit dem Enzym in einer Weise, die seine Kinaseaktivität erhöht, oft durch Stabilisierung der aktiven Konformation des Enzyms oder durch Erleichterung seiner Interaktion mit erforderlichen Kofaktoren oder Substraten. Bei diesen Aktivatoren kann es sich um kleine organische Moleküle, Peptide oder andere Arten von chemischen Substanzen handeln. Ihre Wechselwirkung mit PKC λ/ι ist hochspezifisch, und sie beeinträchtigen die Aktivität anderer PKC-Isoformen oder anderer Kinasen nicht wesentlich. Die strukturelle Grundlage für diese Spezifität liegt in den einzigartigen Merkmalen der katalytischen und regulatorischen Domänen von PKC λ/ι, die diesen Isoformen eine eigene Bindungstasche und einen eigenen Aktivierungsmechanismus verleihen. Die Untersuchung und Charakterisierung von PKC λ/ι-Aktivatoren hat wertvolle Einblicke in die molekularen Details der PKC λ/ι-Regulierung und -Funktion geliefert und zu unserem Verständnis der komplexen Signalisierungsnetzwerke beigetragen, an denen diese Kinasen beteiligt sind.