PKC ε Inhibitoren

Gängige PKC ε Inhibitors sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Ro-32-0432 CAS 145333-02-4 und Chelerythrine chloride CAS 3895-92-9.

Die Proteinkinase C epsilon (PKC ε) ist eines der Mitglieder der Proteinkinase C (PKC)-Familie der Serin/Threonin-Kinasen. Die PKC-Familie spielt eine zentrale Rolle bei verschiedenen Zellsignalprozessen, darunter Zelldifferenzierung, Proliferation und Apoptose. Insbesondere PKC ε wurde als entscheidende Komponente in einer Vielzahl von Signalwegen identifiziert, die an der Übertragung intrazellulärer Botschaften beteiligt ist und verschiedene Zellfunktionen reguliert. Die Aktivierung von PKC ε erfolgt in der Regel als Reaktion auf erhöhte Konzentrationen von Diacylglycerin (DAG) oder anderen spezifischen Phorbolestern, was zu seiner Verlagerung vom Zytosol zur Plasmamembran und zur anschließenden Phosphorylierung seiner Zielsubstrate führt.

PKC ε-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die die Aktivität von PKC ε spezifisch hemmen sollen. Diese Inhibitoren wurden entwickelt, um die Rolle der Kinase bei verschiedenen zellulären Prozessen besser zu verstehen und ihre Funktion im komplizierten Netz der Signalwege zu entschlüsseln. Die Wirkmechanismen dieser Inhibitoren können unterschiedlich sein. Einige binden direkt an das aktive Zentrum der Kinase und verhindern so deren Interaktion mit Substraten. Andere können die Bindung von ATP behindern, dem Molekül, das während der Kinasereaktion eine Phosphatgruppe spendet. Wieder andere können durch Bindung an allosterische Stellen des Enzyms wirken und Konformationsänderungen verursachen, die die Kinase inaktiv machen.