Pira3-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die mit verschiedenen Signalwegen interagieren und letztlich zu einer verringerten funktionellen Aktivität von Pira3 führen. Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitoren wie Wortmannin und LY294002 entfalten ihre Wirkung, indem sie die PI3K-Aktivität vermindern und damit den PI3K/Akt-Signalweg unterbrechen, der für die Aktivierung von Pira3 entscheidend sein kann. In ähnlicher Weise können MAPK-Signalweg-Inhibitoren wie U0126 und PD98059, die auf MEK1/2 abzielen, sowie SB203580, ein selektiver p38-MAPK-Inhibitor, und SP600125, ein JNK-Inhibitor, Signalwege abschwächen, die möglicherweise Pira3 regulieren oder von ihm reguliert werden. Auf diese Weise verhindern diese Inhibitoren die Phosphorylierungs- und Aktivierungsvorgänge, die normalerweise die funktionelle Aktivität von Pira3 verstärken würden.
Weitere Wirkstoffe wie Rapamycin, ein Inhibitor des mTOR-Signalwegs, und Bortezomib, ein Proteasom-Inhibitor, können ebenfalls zu einer verringerten Aktivität von Pira3 führen, indem sie wichtige Regulationswege hemmen oder den Abbau von Proteinen verhindern, die Pira3 hemmen. Tyrosinkinaseinhibitoren wie Dasatinib, Sorafenib und Axitinib zielen auf verschiedene Kinasen ab, die Pira3 vorgeschaltet sein können. Auf diese Weise können sie die Aktivierungssignale blockieren, die andernfalls zum Funktionszustand von Pira3 beitragen würden.
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