PIPKH Aktivatoren

Gängige PIPKH Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, IBMX CAS 28822-58-4, Ionomycin CAS 56092-82-1 und A23187 CAS 52665-69-7.

PIPKH-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die über verschiedene Mechanismen die funktionelle Aktivität von PIPKH verstärken. Einige Aktivatoren wirken durch direkte Stimulierung der Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP führt, eines sekundären Botenstoffs, der eine entscheidende Rolle in den mit der PIPKH verbundenen Signalwegen spielt. Andere erreichen dies, indem sie Phosphodiesterasen hemmen und so den Abbau von cAMP verhindern und sein Signal aufrechterhalten. Es gibt auch Aktivatoren, die als Analoga von cAMP fungieren, die entweder resistent gegen den Abbau oder durchlässiger sind und so eine anhaltende Aktivierung der cAMP-abhängigen Signalwege gewährleisten. Darüber hinaus können bestimmte Verbindungen den zytosolischen Kalziumspiegel erhöhen, indem sie entweder als Kalzium-Ionophore wirken oder die Kalziumpumpen am sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum hemmen und dadurch potenziell kalziumempfindliche Kinasen aktivieren, die auf PIPKH abzielen könnten.

Darüber hinaus beeinflussen einige Aktivatoren indirekt die PIPKH-Aktivität, indem sie den Phosphorylierungszustand von Proteinen innerhalb ihres Signalnetzwerks verändern. So können beispielsweise spezifische Inhibitoren von Proteinphosphatasen zu einem Gesamtanstieg der Proteinphosphorylierungsniveaus führen, zu denen auch PIPKH gehören kann, und so ihre Aktivität verstärken. In ähnlicher Weise können Agonisten von beta-adrenergen Rezeptoren den cAMP-Spiegel über G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignale erhöhen, was wiederum PIPKH aktivieren könnte. Darüber hinaus können Substanzen, die bestimmte Kinasen selektiv hemmen, das normale Signalgleichgewicht stören, was möglicherweise zu einer kompensatorischen Hochregulierung der PIPKH-Aktivität führt.