PIEZO1 Inhibitoren

Gängige PIEZO1 Inhibitors sind unter underem Ruthenium red CAS 11103-72-3, Ganglioside GD3 disodium salt CAS 62010-37-1, Neomycin sulfate CAS 1405-10-3 und Verapamil CAS 52-53-9.

PIEZO1-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die dazu dienen, die Funktion des PIEZO1-Ionenkanals zu regulieren. Diese Inhibitoren umfassen kleine Moleküle, Peptide und andere Einheiten, die den Gating-Mechanismus des Kanals verändern oder seine ionenleitende Pore blockieren können. Die Hemmungsmechanismen können von der Veränderung der mechanischen Empfindlichkeit des Kanals bis zur direkten Blockierung der Ionenleitung reichen.

Der PIEZO1-Kanal ist für seine Rolle bei der Umwandlung mechanischer Reize in ein elektrochemisches Signal bekannt, ein Prozess, der für physiologische Funktionen wie die Regulierung des Blutflusses und das Berührungsempfinden entscheidend ist. Die Hemmung von PIEZO1 kann daher für die Forschung von Interesse sein, um die Rolle des Kanals bei verschiedenen zellulären und systemischen Reaktionen zu verstehen. Inhibitoren wie GsMTx4, ein Peptid, modulieren den Kanal, indem sie wahrscheinlich mit der Lipiddoppelschicht oder mit dem Kanal selbst interagieren, um seine Reaktion auf mechanische Belastung zu beeinflussen. Ruthenium-Rot und Analoga wie RR-11 wirken durch Bindung an mehrere Stellen des Kanals und blockieren in der Regel die Ionenleitung. Kleinmolekulare Inhibitoren wie Yoda1 können eine doppelte Funktion haben: Während sie in erster Linie als Aktivatoren bekannt sind, können sie bei höheren Konzentrationen oder unter bestimmten Bedingungen als Desensibilisatoren oder Blocker wirken und so die PIEZO1-Aktivität effektiv reduzieren. A-317567 und Neomycin sind chemische Substanzen, die in die Pore des Kanals eingreifen und dadurch den Ionenfluss verringern können. Es ist bekannt, dass Lanthanidionen wie Gd3+ PIEZO1 hemmen, indem sie an Stellen binden, die für seine mechanische Aktivierung entscheidend sind, oder indem sie die Pore direkt verschließen.