PI 3-kinase p101 Inhibitoren

Gängige PI 3-kinase p101 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycin CAS 53123-88-9, BEZ235 CAS 915019-65-7 und AZD6482 CAS 1173900-33-8.

PI-3-Kinase p101-Inhibitoren umfassen eine Gruppe chemischer Verbindungen, die die Aktivität der regulatorischen Untereinheit p101 der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) der Klasse IB verringern oder aufheben sollen. Die Untereinheit p101 bildet zusammen mit der katalytischen Untereinheit p110γ ein funktionelles Enzym, das am Phosphoinositid-Signalweg beteiligt ist, der bei verschiedenen zellulären Prozessen wie Zellwachstum, -proliferation, -differenzierung, -motilität, -überleben und intrazellulärem Trafficking eine zentrale Rolle spielt. Der Wirkmechanismus von PI-3-Kinase p101-Inhibitoren kann direkt sein, wobei die Verbindungen an die p101-Untereinheit selbst binden und ihre Fähigkeit zur Assoziation mit der p110γ-Untereinheit beeinträchtigen oder ihre Konformation so verändern, dass die Aktivität des PI3K-Enzyms verringert wird. Dies könnte die Produktion des zweiten Botenstoffs Phosphatidylinositol(3,4,5)-trisphosphat (PIP3) verhindern und so die nachgeschalteten Signalwege wirksam dämpfen.

Indirekte Inhibitoren hingegen könnten durch Modulation der Expressionsmengen von p101 oder durch Beeinflussung seiner posttranslationalen Modifikationen wirken, die für seine Stabilität und Interaktion mit p110γ entscheidend sind. Sie könnten auch andere regulatorische Proteine oder vorgeschaltete Signalmoleküle beeinflussen, die sich auf die Aktivität von p101-haltigen PI3K-Enzymen auswirken. Die Untersuchung von PI-3-Kinase p101-Inhibitoren ist für Forscher wichtig, die sich für das komplizierte Netzwerk der zellulären Signalübertragung interessieren. Durch den Einsatz dieser Inhibitoren können Wissenschaftler die spezifischen Beiträge der regulatorischen Untereinheit p101 und der Klasse IB PI3Ks zu zellulären Funktionen und Signalwegen untersuchen.