PDK3 Aktivatoren
Gängige PDK3 Activators sind unter underem UK 5099 CAS 56396-35-1, Sodium dichloroacetate CAS 2156-56-1, 1,3-Dichloroacetone CAS 534-07-6, BAY 87-2243 CAS 1227158-85-1 und 2,3-Dihydroxy-6-methyl-7-(phenylmethyl)-4-propyl-1-naphthalenecarboxylic Acid CAS 213971-34-7.
Die Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase 3 (PDK3) ist ein integrales Enzym, das an der Regulierung des mitochondrialen Pyruvat-Dehydrogenase-Komplexes (PDC) beteiligt ist, der eine zentrale Rolle in dem Stoffwechselweg spielt, der die Glykolyse mit dem Zitronensäurezyklus verbindet. Die Funktion von PDK3 besteht darin, die E1-Untereinheit des PDC zu phosphorylieren und dadurch zu inaktivieren, wodurch die Umwandlung von Pyruvat in Acetyl-CoA, ein entscheidender Schritt in der zellulären Energieproduktion, herunterreguliert wird. Diese Regulierung ermöglicht es der Zelle, ihren Energiestoffwechsel an Veränderungen der Nährstoffverfügbarkeit und des Energiebedarfs anzupassen und je nach Bedarf zwischen Glykolyse und oxidativer Phosphorylierung zu wechseln. Die Aktivität von PDK3 ist von entscheidender Bedeutung für die Aufrechterhaltung der metabolischen Flexibilität, die es den Zellen ermöglicht, die Energieproduktion und den Energieverbrauch unter verschiedenen physiologischen Bedingungen, einschließlich Fasten, körperlicher Betätigung oder veränderter Nahrungsaufnahme, effizient zu steuern.
An der Aktivierung von PDK3 ist ein komplexes Zusammenspiel von zellulären Signalen und Bedingungen beteiligt, die den Stoffwechselzustand der Zelle widerspiegeln. Sie wird durch eine Vielzahl von Faktoren reguliert, darunter die Verfügbarkeit von Substraten und allosterischen Effektoren wie ATP, NADH und Acetyl-CoA, die ein hohes Energieniveau signalisieren und die PDC-Aktivität durch PDK3-Aktivierung verringern. Umgekehrt kann ein Überschuss an Pyruvat oder ADP einen Bedarf an erhöhter ATP-Produktion signalisieren, was zur Hemmung von PDK3 und zur Aktivierung der PDC führt. Darüber hinaus können hormonelle Signale, insbesondere Insulin, die PDK3-Aktivität beeinflussen und sie mit umfassenderen Stoffwechselkontrollmechanismen verknüpfen. Insulin fördert die Dephosphorylierung und Aktivierung des PDC und moduliert so indirekt die PDK3-Aktivität, um die Glukoseoxidation zu fördern. Die Regulierung von PDK3 stellt somit einen kritischen Knotenpunkt im zellulären Stoffwechsel dar, der verschiedene Signale integriert, um die Energieproduktionswege je nach den unmittelbaren und langfristigen energetischen und biosynthetischen Anforderungen der Zelle zu modulieren. Das Verständnis der Mechanismen der PDK3-Aktivierung und ihrer Rolle bei der Stoffwechselregulierung gibt Aufschluss über das zelluläre Energiemanagement und die Anpassung an metabolischen Stress.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
UK 5099 | 56396-35-1 | sc-361394 sc-361394A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 5 | |
UK5099 ist ein Inhibitor des mitochondrialen Pyruvat-Carriers (MPC), der PDK3 indirekt beeinflusst, indem er den Pyruvat-Eintritt in die Mitochondrien begrenzt. Durch die Hemmung von MPC reduziert UK5099 die mitochondrialen Pyruvat-Spiegel, was zu einer geringeren Substratverfügbarkeit für PDK3 führt. Diese Einschränkung der Pyruvatverfügbarkeit kann die PDK3-vermittelte Hemmung von PDH mildern und einen verbesserten Pyruvatstoffwechsel fördern. Die indirekte Modulation von PDK3 durch UK5099 über die MPC-Hemmung wirft ein Licht auf die komplizierte Regulierung des mitochondrialen Pyruvattransports und seine Auswirkungen auf die PDK-Aktivität. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
NaDCA ist die Natriumsalzform von DCA, die ähnlich wirkt, indem sie PDK3 indirekt hemmt. Es fördert die PDH-Aktivität, was zu einer erhöhten Umwandlung von Pyruvat in Acetyl-CoA führt. Diese indirekte Hemmung von PDK3 durch NaDCA unterstreicht sein Potenzial als Modulator des Pyruvatstoffwechsels und als Instrument zur Untersuchung der Rolle von PDK3 in zellulären Prozessen. | ||||||
1,3-Dichloroacetone | 534-07-6 | sc-237720 | 10 g | $41.00 | ||
1,3-Dichloroaceton ist ein Metabolit von DCA und wirkt ähnlich, indem es indirekt PDK3 hemmt. Es regt die PDH-Aktivität an, was zu einer erhöhten Umwandlung von Pyruvat in Acetyl-CoA führt. Die indirekte Hemmung von PDK3 durch DCAc spiegelt seine Rolle als nachgeschalteter Effektor bei der Modulation des Pyruvatstoffwechsels wider. | ||||||
BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | sc-507483 | 5 mg | $100.00 | ||
BAY 87-2243 ist ein Pyruvat-Mimetikum, das indirekt auf PDK3 wirkt, indem es die PDH-Aktivität fördert. Durch die Nachahmung der Struktur von Pyruvat erhöht BAY 87-2243 die PDH-Aktivität und reduziert das für PDK3 verfügbare Substrat. Diese indirekte Modulation von PDK3 durch BAY 87-2243 bietet ein pharmakologisches Instrument zur Untersuchung der Rolle von PDK3 in zellulären Prozessen und der potenziellen therapeutischen Auswirkungen der Ausrichtung auf den Pyruvatstoffwechsel. | ||||||
2,3-Dihydroxy-6-methyl-7-(phenylmethyl)-4-propyl-1-naphthalenecarboxylic Acid | 213971-34-7 | sc-498807 | 1 mg | $480.00 | ||
Diese Verbindung, auch FX11 genannt, ist ein Laktatdehydrogenase (LDH)-Hemmer, der indirekt PDK3 beeinflusst, indem er die Laktatproduktion unterbricht. Die Hemmung von LDH durch FX11 reduziert die Umwandlung von Pyruvat zu Laktat, was zu einer erhöhten Verfügbarkeit von Pyruvat für Stoffwechselwege führt, möglicherweise einschließlich der PDK3-vermittelten Hemmung von PDH. | ||||||