PDE5A Inhibitoren
Gängige PDE5A Inhibitors sind unter underem Tadalafil CAS 171596-29-5, Avanafil CAS 330784-47-9 und Dapoxetine Hydrochloride CAS 129938-20-1.
PDE5A-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Klasse von Verbindungen, die speziell auf das Enzym Phosphodiesterase Typ 5A abzielen und es hemmen. Diese Klasse von Inhibitoren wirkt, indem sie selektiv die Wirkung des Enzyms Phosphodiesterase blockiert, das für den Abbau von cyclischem Guanosinmonophosphat (cGMP) verantwortlich ist. Durch die Hemmung von PDE5A erhöhen diese Verbindungen effektiv die Konzentration von cGMP in verschiedenen Geweben und Zellen im gesamten Körper. Der Wirkmechanismus von PDE5A-Inhibitoren besteht darin, dass sie an das aktive Zentrum des Phosphodiesterase-Enzyms binden und es daran hindern, cGMP zu hydrolysieren. Auf diese Weise ermöglichen diese Inhibitoren, dass sich cGMP ansammelt und seine physiologischen Wirkungen über einen längeren Zeitraum entfaltet. Erhöhte cGMP-Spiegel haben verschiedene nachgeschaltete Effekte, vor allem durch die Aktivierung der Proteinkinase G (PKG), die zu mehreren Signalkaskaden führt.
PDE5A-Inhibitoren zeigen Selektivität gegenüber der Phosphodiesterase-Enzym-Isoform 5A, wodurch die Wahrscheinlichkeit einer Kreuzreaktivität mit anderen Phosphodiesterase-Isoformen minimiert wird. Diese Selektivität stellt sicher, dass die pharmakologischen Wirkungen dieser Inhibitoren hauptsächlich durch die Hemmung von PDE5A vermittelt werden, ohne dass es zu einer signifikanten Interferenz mit anderen Phosphodiesterase-Enzymen kommt. Die Verwendung von PDE5A-Inhibitoren wurde umfassend auf ihre Auswirkungen auf verschiedene physiologische Prozesse und Zustände untersucht. Diese Inhibitoren modulieren den Tonus der glatten Muskulatur, die Vasodilatation, die Thrombozytenaggregation und die Zellproliferation. Außerdem wurden ihre Auswirkungen auf die cGMP-Signalübertragung mit der Regulierung der Herz-Kreislauf-Funktion, der Neurotransmission und des Zellwachstums in Verbindung gebracht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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(1S,3R)-1-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-(2-chloro-acetyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-b-carboline-3-carboxylic Acid Methyl Ester | 629652-40-0 | sc-391558 | 250 mg | $380.00 | ||
(1S,3R)-1-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-(2-Chlor-acetyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-b-carbolin-3-carbonsäuremethylester weist einen besonderen Wirkmechanismus als PDE5A-Inhibitor auf. Seine komplizierte molekulare Architektur ermöglicht präzise sterische Wechselwirkungen mit dem Enzym, wodurch die Selektivität erhöht wird. Die einzigartigen funktionellen Gruppen der Verbindung fördern spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die katalytische Effizienz des Enzyms beeinflussen und den zyklischen GMP-Stoffwechsel verändern, was sich auf die damit verbundenen biochemischen Prozesse auswirkt. | ||||||
Gisadenafil besylate | 334827-98-4 | sc-361185 sc-361185A | 10 mg 25 mg | $97.00 $368.00 | ||
Gisadenafil-Besylat zeichnet sich durch seine einzigartigen strukturellen Merkmale aus, die eine selektive Bindung an das PDE5A-Enzym ermöglichen. Die komplizierte Anordnung der funktionellen Gruppen der Verbindung ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die die Enzymaktivität modulieren. Sein kinetisches Profil zeigt eine ausgeprägte Affinität für das aktive Zentrum des Enzyms und beeinflusst den Abbau von zyklischem GMP. Diese selektive Interaktion verändert die nachgeschalteten Signalwege und zeigt das Potenzial des Wirkstoffs für eine nuancierte biochemische Modulation. | ||||||
Homo Sildenafil | 642928-07-2 | sc-211595 | 2.5 mg | $380.00 | ||
Homo Sildenafil weist eine unverwechselbare molekulare Architektur auf, die seine Interaktion mit dem PDE5A-Enzym verbessert. Seine einzigartige Anordnung von Substituenten fördert spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und sterische Effekte, was zu einer raffinierten Modulation der Enzymkinetik führt. Die Fähigkeit der Verbindung, Übergangszustände während enzymatischer Reaktionen zu stabilisieren, unterstreicht ihre Rolle bei der Beeinflussung zyklischer Nukleotidspiegel. Diese Spezifität der Bindungsdynamik unterstreicht ihr Potenzial für komplizierte Regulationsmechanismen in zellulären Signalnetzwerken. | ||||||
(1R,3R)-Methyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate | 171596-41-1 | sc-223225 | 100 mg | $360.00 | ||
(1R,3R)-Methyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-(3,4-methylendioxyphenyl)-9H-pyrido[3,4-b]indol-3-carboxylat verfügt über ein komplexes molekulares Gerüst, das die selektive Bindung an das PDE5A-Enzym erleichtert. Seine strukturelle Konformation ermöglicht einzigartige hydrophobe Wechselwirkungen und Wasserstoffbrückenbindungen, die die Aktivität des Enzyms fein abstimmen. Das kinetische Profil der Verbindung deutet auf einen nuancierten Einfluss auf die Substrataffinität hin, der möglicherweise die Umsatzrate des Enzyms verändert und Auswirkungen auf nachgeschaltete Signalwege hat. | ||||||
Udenafil | 268203-93-6 | sc-475614 | 10 mg | $380.00 | ||
Udenafil weist eine besondere molekulare Architektur auf, die seine Interaktion mit dem PDE5A-Enzym verbessert. Seine einzigartige Stereochemie fördert spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und hydrophobe Kontakte und optimiert so die Bindungsaffinität. Die dynamische Konformationsflexibilität der Verbindung ermöglicht eine wirksame Modulation des aktiven Zentrums des Enzyms, wodurch die Reaktionskinetik und die Substratspezifität beeinflusst werden. Dieses komplizierte Zusammenspiel kann zu veränderten Regulationsmechanismen innerhalb zellulärer Signalkaskaden führen. | ||||||
Hydroxy vardenafil | 224785-98-2 | sc-488984 | 2.5 mg | $388.00 | ||
Hydroxy-Vardenafil weist eine einzigartige strukturelle Konfiguration auf, die eine selektive Bindung an das PDE5A-Enzym ermöglicht. Seine funktionellen Gruppen gehen spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und van-der-Waals-Wechselwirkungen ein, die seine Affinität für das aktive Zentrum des Enzyms erhöhen. Die Fähigkeit der Verbindung, mehrere Konformationen anzunehmen, trägt zu ihrem kinetischen Profil bei und ermöglicht eine nuancierte Modulation der enzymatischen Aktivität. Dieses Verhalten kann die nachgeschalteten Signalwege beeinflussen und spiegelt die komplexe biochemische Dynamik wider. | ||||||
Lodenafil carbonate | 398507-55-6 | sc-489384 sc-489384A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2448.00 | ||
Lodenafilcarbonat wirkt als selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase Typ 5A und weist einzigartige Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms auf. Seine strukturelle Konformation ermöglicht eine spezifische Bindung, wodurch die Hydrolyse von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) beeinflusst wird. Diese Modulation des cGMP-Spiegels kann zu verschiedenen Signalwegen führen, die die Entspannung der glatten Gefäßmuskulatur beeinflussen. Die Stabilität und Reaktivität der Verbindung wird auch durch ihre Carbonatkomponente beeinflusst, die an verschiedenen chemischen Umwandlungen beteiligt sein kann. | ||||||
Dapoxetine Hydrochloride | 129938-20-1 | sc-218076 sc-218076A | 10 mg 1 g | $59.00 $265.00 | ||
Dapoxetinhydrochlorid ist ein einzigartiger PDE5A-Hemmer, der in der Forschung zur vorzeitigen Ejakulation eingesetzt wird. Es wird oft mit anderen PDE5A-Hemmern kombiniert, um sowohl ED als auch vorzeitige Ejakulation zu behandeln. | ||||||