PDE4A Inhibitoren

Gängige PDE4A Inhibitors sind unter underem Ibudilast CAS 50847-11-5, Sericic acid, Rolipram CAS 61413-54-5, Roflumilast CAS 162401-32-3 und Apremilast CAS 608141-41-9.

PDE4A-Inhibitoren bilden eine vielfältige Gruppe von Chemikalien, die die Aktivität der Phosphodiesterase 4A modulieren, einem Enzym, das für den Metabolismus von cyclischem AMP (cAMP) von entscheidender Bedeutung ist. Diese Inhibitoren wirken entweder durch direkte Hemmung des PDE4A-Enzyms oder durch Beeinflussung von Signalwegen, die seine Aktivität beeinflussen. PDE4A spielt eine entscheidende Rolle bei der Kontrolle der intrazellulären cAMP-Spiegel, einem Botenstoff, der an zahlreichen zellulären Prozessen beteiligt ist. Zu den direkten Inhibitoren gehören Verbindungen wie Rolipram, Roflumilast, Apremilast und Cilomilast, die speziell auf PDE4A abzielen und zu erhöhten cAMP-Spiegeln in den Zellen führen. Durch die Verhinderung der Hydrolyse von cAMP erleichtern diese Inhibitoren die Verstärkung zellulärer Reaktionen, die durch cAMP-abhängige Signalwege vermittelt werden. Piclamilast und Crisaborole sind weitere direkte Inhibitoren, die den cAMP-Spiegel durch Hemmung von PDE4A auf ähnliche Weise erhöhen. Diese Inhibitoren zeigen die spezifische Blockade der PDE4A-Aktivität, die zu einer verstärkten cAMP-Signalübertragung führt.

Darüber hinaus tragen nicht-selektive PDE-Inhibitoren wie IBMX, Theophyllin und Koffein, die zwar nicht ausschließlich auf PDE4A abzielen, ebenfalls zur Erhöhung der intrazellulären cAMP-Spiegel bei, indem sie eine Reihe von PDEs, einschließlich PDE4A, hemmen. Milrinon und Enprofyllin wirken zwar in erster Linie auf andere PDEs, zeigen aber auch eine gewisse hemmende Wirkung auf PDE4A. Zardaverin, das für seine bronchodilatatorische Wirkung bekannt ist, fällt ebenfalls in diese Kategorie.