PC1 Aktivatoren

Gängige PC1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Pindolol CAS 13523-86-9 und Rolipram CAS 61413-54-5.

PC1-Aktivatoren sind eine Reihe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von PC1 indirekt über verschiedene zelluläre Signalwege fördern, an denen in erster Linie das zyklische AMP (cAMP)-Sekundärmetallsystem beteiligt ist. Verbindungen wie Forskolin, Isoproterenol, Glucagon, Terbutalin und Salmeterol entfalten ihre Wirkung durch die Aktivierung der Adenylatzyklase oder die Bindung an beta-adrenerge Rezeptoren, was wiederum den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Der Anstieg von cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), von der bekannt ist, dass sie Zielproteine phosphoryliert, und die entweder durch direkte Phosphorylierung oder durch Veränderung des Phosphorylierungszustands von Proteinen innerhalb des PC1-Signalnetzwerks zu einer erhöhten Aktivität von PC1 führen kann.

In ähnlicher Weise führt die Hemmung von Phosphodiesterasen, die cAMP abbauen, durch IBMX, Rolipram, Anagrelid, Cilostamid, Zardaverin und Milrinon zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels, wodurch die PKA-Aktivität aufrechterhalten und ein Umfeld gefördert wird, das die Funktionssteigerung von PC1 begünstigt.