PC1 Inibitori

I comuni inibitori della PC1 includono, ma non solo, la genisteina CAS 446-72-0, il D,L-sulforafano CAS 4478-93-7, il resveratrolo CAS 501-36-0, la quercetina CAS 117-39-5 e il kaempferolo CAS 520-18-3.

Gli inibitori chimici della PC1 comprendono una varietà di composti che interferiscono con l'attività della proteina attraverso diversi meccanismi biochimici. La genisteina inibisce la PC1 ostacolando l'attività della tirosin-chinasi, che è fondamentale per la fosforilazione che regola la PC1, portando a una diminuzione della sua attività funzionale. Analogamente, l'epigallocatechina può inibire la PC1 ostacolando la fosforilazione delle proteine all'interno delle vie che regolano la PC1, con conseguente diminuzione dell'attività della proteina. Il gallato esercita il suo effetto inibitorio sulla PC1 chelando gli ioni metallici divalenti, che sono cofattori per gli enzimi a monte delle vie di segnalazione che influenzano la PC1, riducendo così indirettamente l'attività della PC1.

Inoltre, il sulforafano inibisce la PC1 stimolando la via Nrf2, che porta all'aumento dell'espressione degli elementi di risposta antiossidante che riducono lo stress ossidativo, diminuendo di conseguenza l'attività della PC1. Il resveratrolo può inibire la PC1 grazie alle sue proprietà antiossidanti, che attenuano lo stress ossidativo e quindi possono ridurre l'attività della PC1. La quercetina e il kaempferolo possono inibire la PC1 modulando le vie di segnalazione PI3K/Akt e MAPK, rispettivamente, che sono note per regolare la funzione della PC1, con conseguente inibizione dell'attività della proteina. La curcumina, la luteolina e la miricetina inibiscono la PC1 attraverso la downregolazione della via di segnalazione NF-κB e la luteolina inibisce anche la via di segnalazione JAK/STAT, entrambe implicate nella regolazione della PC1. Ne consegue una diminuzione dell'attività della PC1. L'apigenina ha come bersaglio e inibisce le proteine STAT, che possono influenzare l'attività della PC1, fornendo così un meccanismo indiretto per la riduzione dell'attività della PC1. Ognuno di questi composti interagisce con vie specifiche che sono direttamente o indirettamente coinvolte nella regolazione della PC1, portando a un'inibizione della funzione della proteina.