PACAP Receptor Inhibitoren

Gängige PACAP Receptor Inhibitors sind unter underem PACAP(6-38) CAS 137061-48-4.

PACAP-Rezeptor-Inhibitoren sind Chemikalien, die die Aktivität der PACAP-Rezeptoren modulieren, zu denen PAC1-, VPAC1- und VPAC2-Rezeptoren gehören. Diese Rezeptoren spielen eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung verschiedener physiologischer Reaktionen auf das Neuropeptid PACAP, z. B. bei der Neuroentwicklung, dem Neuroschutz, der Stressreaktion und der Regulierung der zirkadianen Rhythmen. Die oben aufgeführten Hemmstoffe wirken auf diese Rezeptoren, indem sie entweder mit PACAP um die Bindung konkurrieren oder die Rezeptoraktivierung stören, was zu einer Verringerung der PACAP-vermittelten Signalwirkung führt. Der PAC1-Rezeptor wird hauptsächlich von Peptidantagonisten wie PACAP(6-38), SNAP 37889, Maxadilan, [Ac-His^1, D-Phe^2, D-Trp^3,6]-PACAP-(1-27) und PACAP(6-27) angegriffen. Diese Verbindungen ahmen Teile des PACAP-Moleküls nach oder modifizieren sie und hemmen so kompetitiv seine Bindung an den PAC1-Rezeptor. Diese Hemmung führt zu einer Verringerung der biologischen Reaktionen, die typischerweise durch die Aktivierung des PAC1-Rezeptors vermittelt werden, wie z. B. neuronales Überleben, synaptische Plastizität und Stressreaktionen.

Im Gegensatz dazu werden VPAC1- und VPAC2-Rezeptoren, die neben PACAP auch auf VIP (vasoaktives intestinales Peptid) reagieren, von Inhibitoren wie M65, PG 99-465, Ro 25-1553, VIP(6-28), PG 97-269, BIM 23056 und [N-Ac-Tyr^1, D-Phe^2]-GRF(1-29)-NH2 angegriffen. Diese Hemmstoffe blockieren spezifisch die Bindung von PACAP und VIP an VPAC1- und VPAC2-Rezeptoren. Auf diese Weise modulieren sie eine Reihe physiologischer Prozesse, darunter die Entspannung der glatten Muskulatur, die Glykogenolyse und die Vasodilatation, die in der Regel durch die Aktivierung der Rezeptoren ausgelöst werden. Die Entwicklung und Verwendung dieser Inhibitoren ist für die Untersuchung der Rolle von PACAP bei physiologischen und pathologischen Prozessen von Bedeutung. Durch die selektive Blockierung von PACAP-Rezeptor-Subtypen können Forscher die spezifischen Funktionen der einzelnen Rezeptoren aufschlüsseln und so zu einem besseren Verständnis der biologischen Rolle von PACAP beitragen.