p38, ein Mitglied der Familie der mitogen-aktivierten Proteinkinasen (MAPK), spielt eine zentrale Rolle bei zellulären Reaktionen auf verschiedene externe Stressoren, wie entzündungsfördernde Zytokine, ultraviolette Strahlung und osmotischen Schock. Diese Kinase ist an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt, darunter Entzündungen, Zelldifferenzierung, Zellwachstum und Apoptose. Nach Aktivierung durch externe Reize kann p38 eine Vielzahl von Substraten phosphorylieren, darunter Transkriptionsfaktoren, Proteinkinasen und andere Signalmoleküle, wodurch deren Aktivitäten moduliert und die zelluläre Reaktion auf Stress beeinflusst werden. Aufgrund seiner zentralen Rolle in vielen zellulären Prozessen ist die Regulierung der p38-Aktivität für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase von entscheidender Bedeutung.
p38-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Kinaseaktivität von p38 zu hemmen. Durch Bindung an die ATP-Bindungstasche oder an allosterische Stellen der Kinase verhindern diese Inhibitoren, dass p38 seine Substrate phosphoryliert. Dadurch werden die Signalwege, die p38 nachgeschaltet sind, moduliert, was zu Veränderungen in den zellulären Reaktionen führt, die von dieser Kinase gesteuert werden.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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TAK 715 | 303162-79-0 | sc-362799 sc-362799A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TAK 715 ist ein starker p38-MAPK-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit Schlüsselresten im aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Durch diese selektive Bindung wird die Konformation des Enzyms verändert und seine katalytische Aktivität behindert. Die Verbindung weist eine günstige Reaktionskinetik auf, die eine effiziente Hemmung ermöglicht, während ihre einzigartigen sterischen Eigenschaften ihre Spezifität verstärken und Off-Target-Effekte in komplexen biologischen Systemen minimieren. | ||||||
SB 220025 trihydrochloride | 197446-75-6 | sc-253537 | 500 µg | $154.00 | ||
SB 220025 Trihydrochlorid ist ein selektiver Inhibitor von p38 MAPK, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, starke ionische Wechselwirkungen mit geladenen Aminosäuren im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Bindung fördert eine Konformationsverschiebung, die die Substratbindung wirksam blockiert. Die hohe Löslichkeit des Wirkstoffs in wässriger Umgebung erleichtert eine schnelle Verteilung, während seine einzigartigen strukturellen Merkmale zu einem ausgeprägten Pharmakophor beitragen, das seine Interaktionsdynamik mit dem Zielenzym beeinflusst. | ||||||
PH-797804 | 586379-66-0 | sc-364579 sc-364579A sc-364579B | 5 mg 50 mg 500 mg | $90.00 $510.00 $2550.00 | ||
PH-797804 ist ein selektiver p38-MAPK-Inhibitor, der dessen Aktivität und nachgeschaltete Signalübertragung unterdrückt. | ||||||
Losmapimod | 585543-15-3 | sc-489299 sc-489299A | 10 mg 50 mg | $224.00 $809.00 | ||
Losmapimod ist ein selektiver Inhibitor der p38-MAPK, was zu einer Unterdrückung ihrer Aktivität und Funktion führt. | ||||||
SD-169 | 1670-87-7 | sc-200693 sc-200693A | 10 mg 50 mg | $58.00 $166.00 | ||
SD-169 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von p38 MAPK, der seine Kinaseaktivität und die nachfolgenden Signalereignisse unterdrückt. |