Ost1-Aktivatoren sind Chemikalien, die entweder direkt oder indirekt die funktionelle Aktivität von Ost1 verstärken. Diese Chemikalien entfalten ihre Wirkung durch Beeinflussung des intrazellulären Kalziumspiegels oder der zyklischen Nukleotide (cAMP und cGMP), die wichtige Botenstoffe bei der zellulären Signalübertragung sind. So können beispielsweise A23187, Thapsigargin, Ionomycin, 2-APB und Ryanodin den zytoplasmatischen Kalziumspiegel manipulieren und so zur Aktivierung von Ost1 führen, das EF-Hand-Motive zur Kalziumbindung enthält. Wenn diese Motive Kalzium binden, wird die funktionelle Aktivität von Ost1 verstärkt.
Alternativ dazu erhöhen Forskolin, Isoproterenol, IBMX und Rolipram den cAMP-Spiegel in den Zellen, und YC-1, Sildenafil und BAY 41-2272 erhöhen den cGMP-Spiegel. cAMP und cGMP sind intrazelluläre Botenstoffe, die die Proteinkinasen A (PKA) bzw. G (PKG) aktivieren können. PKA und PKG können Ost1 phosphorylieren und so seine funktionelle Aktivität steigern. Diese Chemikalien bieten daher die Möglichkeit, die funktionelle Aktivität von Ost1 über verschiedene Wege spezifisch zu beeinflussen, was detaillierte Untersuchungen der Rolle von Ost1 bei der zellulären Signalübertragung ermöglicht. Jede Klasse von Ost1-Aktivatoren - diejenigen, die intrazelluläres Kalzium, cAMP oder cGGMP erhöhen - bietet unterschiedliche Mechanismen zur Aktivierung von Ost1 und damit ein vielfältiges Instrumentarium für Forscher, um die funktionelle Rolle von Ost1 bei zellulären Signalvorgängen zu untersuchen.
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